«Метоклопрамід» (розчин): показання, інструкція із застосування, побічні ефекти, відгуки

Засіб «Метоклопрамід» — медикамент, який має протиблювотну дію. Латинська назва цього ліки – Metoclopramide. Він проводиться кількома фармацевтичними компаніями — ТОВ «Елара», ФДУП «Московський ендокринний завод», ЗАТ «ФармФирма СОТЕКС», ВАТ «Новосибхимфарм», ТОВ «Промомед Рус», індійська компанія PROMED EXPORTS, ЗАТ «Оновлення ПФК» білоруський Борисовський завод медпрепаратів, польське АТ «Фармацевтичний завод » ПОЛЬФАРМА». Нижче буде приведено докладний опис розчину «Метоклопрамід».

Склад і форма випуску препарату

Медикамент випускається у двох лікарських формах – у вигляді таблеток і рідин для внутрішньовенного та внутрішньом’язевого використання. Відсоток розчину «Метоклопрамід» 0,5%, він розлитий по ампулам, в обсязі по 2 мл Упаковані скляні ампули в картонні пачки по 5 або 10 штук або по 5 або 10 ампул — в пластикові або контурні чарункові піддони, по 1 або 2 піддону в картонній коробці.

У складі ін’єкційного розчину ліки присутній активний елемент — метоклопраміду гідрохлорид.

Фармакологічна дія

Розчин «Метоклопрамід» відноситься до категорії специфічних блокаторів серотонінових (5-НТ3) та дофамінових (D2) рецепторів. Він сприяє придушенню діяльності хеморецепторів, які локалізуються в триггерном ділянці стовбура мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, які несуть відповідальність за передачу імпульсів від пилоруса і дванадцятипалої кишки до блювотним рецепторів. Ліки «Метоклопрамід» впливає на парасимпатичну систему і гіпоталамус, що сприяє іннервації травного тракту і координувати і регулювати тонус верхніх відділів ШКТ (включаючи нижній сфінктер стравоходу) і його рухову активність. Крім того, медикамент підвищує тонус кишечника і шлунка, активізує кишкову перистальтику, прискорює процеси виведення їжі із шлунка, запобігає виникненню езофагеального і пілоричного рефлюксу, знижує інтенсивність гіперацидного стазу.

Медикамент нормалізує вироблення жовчі і усуває спазм сфінктера Одді та дискінезію жовчного міхура, не впливаючи на тонус останнього. Для діючого елементу нехарактерно, м-холиноблокирующее, гангліоблокірующее, антигістамінну та антисеротониновое дію. Крім того, ця речовина не змінює функціонування печінки і нирок, дихальну функцію, не чинить дії на тонус судин мозку, тиск у судинах, кровотворення, секрецію підшлункової залози і шлунка. Медикамент стимулює процеси синтезу пролактину і збільшує чутливість тканин організму до ацетилхоліну (даний ефект не визначається вагусної іннервацією, але купірується за допомогою холіноблокаторів). Крім того, він активізує продукування альдостерону, при цьому уповільнює виведення іонів калію і натрію з організму.

Розчин «Метоклопрамід» починає впливати на систему травлення приблизно через 10-15 хвилин після введення внутрішньом’язово та через 1-3 хвилини після введення внутрішньовенно, що виражається у швидкій евакуації шлункового вмісту і противорвотном ефекті. Основний елемент метаболізується в печінці та з організму виводиться, в основному, з сечею протягом 24-72 годин. Приблизно 30% вступника в організм речовини виводиться у незміненій формі. Метоклопрамід легко долає плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, в деякій кількості визначається у материнському молоці. Максимальні рівні у крові метоклопраміду прямо пропорційні прийнятій дозі і зазвичай досягаються через 1-2 години.

У пацієнтів з цирозом печінки може спостерігатися кумуляція метоклопраміду, яка обумовлена зниженням на 50% плазмового кліренсу.

Показання до призначення

Розчин «Метоклопрамід» у вигляді ін’єкцій призначається при наявності наступних патологічних станів:

  • нудота, гикавка, блювання, мають різну природу походження (у деяких випадках ліки може бути ефективно при терапії блювоти, викликаної застосуванням цитостатиків або променевою терапією);
  • стеноз воротаря функціонального генезу;
  • атонія або гіпотонія травних органів, у тому числі післяопераційна;
  • метеоризм;
  • рефлюкс-езофагіт;
  • виразкові зміни в дванадцятипалої кишці і шлунку (на стадії загострення, одночасно з іншими медикаментозними засобами);
  • дискінезія жовчовивідних каналів по гипомоторному типу.
Дивіться також:  "Ніфедипін": побічні дії, інструкція по застосуванню, ціни, відгуки

Крім перерахованих вище показань, розчин «Метоклопрамід» часто призначається при проведенні рентгеноконтрастних обстежень травного тракту (в цілях посилення перистальтики) і як ліки, що полегшує проведення дуоденального зондування (в цілях прискорення процесу спорожнення шлунка і елементів просування їжі по тонкій кишці).

Перелік протипоказань

Розчин «Метоклопрамід» має деякі абсолютні і відносні протипоказання. До першої категорії відносяться:

  • глаукома;
  • кровотечі з травних органів;
  • стеноз шлункового воротаря;
  • пролактинозависимые пухлини;
  • перфорація стінок кишечника або шлунка;
  • хвороба Паркінсона;
  • кишкова непрохідність механічного типу;
  • феохромоцитома;
  • епілепсія;
  • екстрапірамідні порушення;
  • блювота, зумовлена передозуванням або лікуванням нейролептиками, а також у хворих онкологічними захворюваннями молочних залоз;
  • бронхіальна астма при високій чутливості організму пацієнта до сульфітів;
  • I триместр періоду вагітності, лактація;
  • вік до 6 років;
  • висока чутливість до компонентів складу.

Згідно інструкції, медикамент «Метоклопрамід» не слід використовувати після проведення оперативних втручань на органах травного тракту (пилоропластика, анастомоз кишечнику), так як інтенсивні м’язові скорочення можуть перешкоджати загоєнню.

Відносними протипоказаннями до ліків «Метоклопрамід» слід використовувати з обережністю при наявності таких патологічних станів:

  • артеріальна гіпертензія;
  • недостатність нирок або печінки;
  • бронхіальна астма;
  • II-III триместри вагітності;
  • літній (після 65 років) і дитячий вік.

Правила застосування

Згідно інструкції, розчин «Метоклопрамід» вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Дозування препарату призначають в залежності від вікової категорії:

  • дорослим пацієнтам: 1-3 рази на добу по 10-20 мг (максимальний обсяг – 60 мг);
  • дітям після 6 років: 1-3 рази на добу по 5 мг.

За півгодини до прийому проведення променевої терапії або цитостатиків з метою терапії і профілактики блювоти і нудоти дане медичне засіб вводиться внутрішньовенно у дозі 2 мг/кг ваги пацієнта. При необхідності через 2-3 години введення розчину можна повторити. Через 5-15 хвилин перед рентгенологічним обстеженням вводиться внутрішньовенно 10-20 мг препарату. При клінічно вираженій недостатності печінки або нирок дозу препарату слід зменшити в 2 рази, наступна доза залежить від індивідуальної реакції людини на проведене лікування. Рецепт латинською мовою розчину «Метоклопрамід» буде наведено нижче.

Застосування при недостатності нирок і печінки

У разі наявності у пацієнта даного патологічного стану необхідно наступним чином коригувати дозування кошти «Метоклопрамід»:

  • Термінальна стадія (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв): 25% добового обсягу.
  • Важка і помірна стадії (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв): 50% добової дози.
  • При тяжких проявах печінкової недостатності дозу знижують вдвічі.

    Побічні ефекти розчину «Метоклопрамід»

    Медикаментозний препарат може провокувати виникнення таких негативних реакцій:

  • Серце і судини: атріовентрикулярна блокада.
  • ЦНС: екстрапірамідні порушення – спазм лицьової мускулатури, кривошея (спастичний тип), ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м’язів (окулогирний криз), гіпертонус, м’язовий опістотонус, паркінсонізм, дискинезы (при хронічній недостатності печінки та у літніх пацієнтів), головний біль, депресія, тривожність, сонливість, стомлюваність, шум у вухах, розгубленість.
  • Ендокринна система: при тривалому лікуванні у високих дозах гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу.
  • Система травлення: запор, діарея, сухість в порожнині рота.
  • Обмін речовин: розвиток порфірії.
  • Система кровотворення: нейтропенія, сульфгемоглобінемія у дорослих хворих, лейкопенія.
  • Алергічні реакції: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
  • Інші: на початку терапії – агранулоцитоз, при призначенні високих доз – гіперемія слизового покриву носа.
  • Дивіться також:  Як вводити "Мексидол" внутрішньом'язово: інструкція по застосуванню

    У разі виникнення вищеописаною симптоматики, її посилення або розвиток інших побічних реакцій рекомендується звернутися до фахівця, який виписував рецепт на розчин «Метоклопрамід».

    Ознаки передозування препарату

    Найбільш частими симптомами передозування ліками вважаються екстрапірамідні порушення, зупинка серця і дихання, надмірна сонливість, помутненное свідомість, галюцинації, полуобморочные і знепритомнення. Якщо у хворого діагностовано экстрапирамидная симптоматика, спровокована передозуванням, або інший причиною, рекомендується проведення симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей або антихолінергічні протипаркінсонічні медикаментозні засоби у дорослих). В залежності від клінічних проявів патології потрібно симптоматична терапія та регулярний контроль за дихальної і серцевої функціями.

    Особливі рекомендації по використанню

    При вестибулярній блювоті природи походження розчин «Метоклопрамід» в ампулах не ефективний. При його застосуванні можуть спотворюватися лабораторні показники функції печінки і визначення рівня альдостерону та пролактину у плазмі. Побічні явища у більшості випадків виникають протягом 36 годин після ін’єкційного введення препарату і зникають без додаткової терапії протягом доби після його відміни. Лікування цим засобом, по можливості, повинна бути короткочасним. Під час використання препарату не рекомендується вживати алкогольні напої. Під час лікування рекомендується дотримуватися обережності при здійсненні діяльності із застосуванням потенційно небезпечних механізмів, які потребують особливої уваги та швидких психічних реакцій, а також при керуванні транспортом.

    Відпускається В аптеках за рецептом розчин «Метоклопрамід». Отримати його можна у лікуючого або дільничного медичного спеціаліста.

    Використання при вагітності та лактації

    Призначення лікарських засобів на основі метоклопраміду в III триместрі вагітності протипоказане, оскільки це може призводити до розвитку у новонароджених екстрапірамідних порушень. При призначенні препарату вагітним жінкам слід здійснювати постійний контроль за новонародженими. Основна речовина визначається в грудному молоці, у зв’язку з чим період лактації виступає протипоказанням до призначення даного медичного засобу. Перед початком терапії рекомендується грудне вигодовування припинити. Це підтверджує інструкція по застосуванню до розчину «Метоклопрамід».

    Використання лікарського засобу в дитячому віці

    Засіб дітям призначається з особливою обережністю. Особливо це стосується малюків раннього віку, так як в даному випадку істотно підвищується ймовірність виникнення діскінетіческом синдрому.

    Медикаментозне взаємодія

    При поєднаному використанні розчину для ін’єкцій «Метоклопрамід» з деякими медичними засобами можуть розвиватися наступні ефекти:

  • Інгібітори холінестерази: гальмування дії метоклопраміду.
  • Етанол: посилення впливу на ЦНС.
  • Снодійні препарати: посилення седативних ефектів.
  • Блокатори Н2-гістамінових рецепторів: збільшення ефекту терапії.
  • Дигоксин, циметидин: гальмування процесів всмоктування.
  • Тетрациклін, діазепам, ампіцилін, ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, леводопа: посилення всмоктування.
  • Нейролептики: підвищення ризику появи екстрапірамідних симптомів.
  • Крім того, поєднаний прийом препарату з зопіклоном прискорює абсорбцію останнього, з каберголином — можливе зниження його ефективності, з кетопрофеном — зменшується його біодоступність.

    Дивіться також:  "Зинерит" при вагітності: інструкція, склад, аналоги та відгуки

    В результаті антагонізму по відношенню до допаминовым рецепторів метоклопрамід може знижувати противопаркинсоническое дію леводопи, при цьому можливе збільшення біодоступності леводопи в результаті прискорення її евакуації з порожнини шлунка під впливом метоклопраміду. Результати цієї взаємодії неоднозначні.

    При супутньому застосуванні з мексилетином прискорюється абсорбцію мексилетину, з мефлохіном — посилюється абсорбція мефлохіну та його рівень в плазмі, при цьому можливе зниження його побічних дій.

    При одночасному застосуванні розчину для ін’єкцій «Метоклопрамід» з морфіном прискорюється всмоктування морфіну при пероральному прийомі і посилюється його седативну дію.

    При одночасному призначенні з нітрофурантоїном зменшується всмоктування нитрофурантоина. З метоклопрамідом перед безпосереднім введенням або тіопенталу може знадобитися зниження їх індукційних доз.

    У хворих, які отримують метоклопрамід, пролонгуються і посилюються ефекти суксаметония хлориду. Це важливо враховувати.

    Інструкція до розчину «Метоклопрамід» повинна строго дотримуватися. При одночасному застосуванні з толтеродином знижується ефективність досліджуваного препарату, з флувоксаміном – відомий випадок виникнення екстрапірамідних розладів, з флуоксетином — є ймовірність появи у пацієнта екстрапірамідних порушень, з циклоспорином – посилюється абсорбція циклоспорину і підвищується його плазмова концентрація.

    Перед тим як почати одночасний прийом інших медикаментозних засобів, необхідно отримати рекомендації фахівця.

    Рецепт «Метоклопраміду» на латині в розчині і таблетках

    Лікар повинен виписати призначення за такою формою:

    Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0,01 № 10

    Da.Signa: приймати по 1 табл. 3 рази на день при нудоті

    Rp: Sol. Metoclopramidi 0.5% — 2 ml.

    Dtd N 20 in amp.

    S:по 2 ml в/м 3 р/д для лікування атонії кишечника

    Аналоги

    Найбільш відомими і поширеними аналогами ліки «Метоклопрамід» є:

    • «Веро-Метоклопрамід»;
    • «Метамол»;
    • «Перинорм»;
    • «Церукал»;
    • «Метоклопрамід-Еском»;
    • «Метоклопрамід-Віал»;
    • «Реглан».

    Підбирати заміну повинен лікар.

    Ціна даного лікарського засобу

    Придбати ліки можна приблизно за 50-80 рублів (упаковка містить 10 ампул препарату). Рецепт латинською до розчину «Метоклопрамід» потрібно при цьому пред’явити обов’язково. Вартість препарату залежить від регіону і аптечній мережі.

    Відгуки

    Пацієнти вважають цей медичний препарат достатньо ефективним, а лікарі активно застосовують в якості протиблювотної терапії. Пацієнти, які проходять лікування цитостатиками і променеву терапію, повідомляють, що лікарство «Метоклопрамід» успішно допомагає усунути нудоту і блювоту. Багато препарат хворі переносять добре, скарги на побічні реакції не пред’являють.

    Що стосується застосування цього засобу в дитячому віці, то у відгуках міститься як позитивна, так і негативна інформація про нього. Батьки і педіатри відзначають, що дане ліки добре усуває ознаки розвитку нудоти, однак викликає масу побічних реакцій, і ризик розвитку цих ускладнень істотно перевищує користь. Найбільш поширеними реакція на препарат і у дорослих, і у дітей, було запаморочення, порушення зорового сприйняття, шум в вухах, цефалгия. Тобто симптоми порушення діяльності нервової системи. Дані проблеми виникали, як правило, на перший день застосування медикаменту, і швидко зникали.

    Медики у відгуках про препарат вказують, що застосовувати подібні ліки самостійно, без призначення фахівця категорично заборонено. Це вони обумовлюють тим, що він часто викликає появу негативного впливу на організм, що може спричинити за собою вельми серйозні ускладнення.