«Розулип»: аналоги, склад, інструкція по застосуванню

Статини – це група лікарських препаратів, що знижують у крові холестерин, тобто гіполіпідемічних. На сам холестерин вони не діють, стає мішенню печінку, де він виробляється. Тут статини пригнічують вироблення ферменту, необхідного для синтезу холестерину.

Складовими холестерину є ліпопротеїни. Вони бувають різної щільності – дуже низькою, низькою, середньою, високою. Шкідливим і поганим вважається ліпопротеїн дуже низької і низької щільності (ЛПНЩ). При порушеннях обміну холестерину буває підвищений саме рівень шкідливих ліпопротеїнів. Вони сприяють появі холестеринових бляшок в судинах з усіма витікаючими звідси ускладненнями.

Разом з тромбозом і гіпертонією атеросклероз визнаний сьогодні найнебезпечнішим серед захворювань серця і судин. На їх частку припадає 57 % причин летального результату неінфекційних захворювань. За прогнозами ВООЗ, цифра буде тільки підвищуватися. Статини як раз і знижують ЛПНЩ, а з цим і рівень загального холестерину. Зате ЛПВЩ, ліпопротеїди високої щільності (хороші), вони підвищують.

Як діють статини?

Всі статини за механізмом своєї дії схожі. Своїм впливом вони заміщають фермент ГМГ-КоА-редуктазу, що блокує продукцію холестерину. Тому інша офіційна назва статинів – інгібітори вказаного ферменту. Вони збільшують кількість рецепторів на поверхні гепатоцитів, які можуть захоплювати ЛПНЩ. Тут вони потрапляють під вплив цих рецепторів, та катаболізм ЛПНЩ посилюється.

Застосування статинів в практиці лікарів

Історія статинів почалася ще з 1971 р. За цей час їх хвалили, рекомендували, потім низвергали зважаючи побічних ефектів тощо, Але сьогодні вони продовжують призначатися створюватися.

В Європі, США статини мають саме широке застосування. За свідченнями 95 % американців, 55 % європейських пацієнтів приймають статини постійно. У Росії ж таких хворих лише 12 %. Російські лікарі прописують статини в сотню разів рідше зарубіжних колег.

Коли статини призначають?

Показанням до призначення є:

  • інфаркт та інсульт;
  • рівень ЛПНЩ понад 4,9 ммоль/л;
  • цукровий діабет.

Статини призначають готується до операції на серці і дітям, але тільки після 10 років, якщо вони входять у групу ризику щодо раннього інфаркту.

Будь-яке підвищення холестерину не показання для призначення. Повинні бути вагомі причини. Показник холестерину повинен бути вище 5 ммоль/л. Пояснюється це побічними діями статинів: вони не повністю безпечні.

Користь і шкода статинів

Прийом статинів дозволяє знизити загальну смертність на 20 %; від ускладнень атеросклерозу – на 44 %; наполовину зменшити ризик мозкових і серцевих катастроф.

Шкода статинів може проявлятися таким чином:

  • безпричинні зміни настрою, агресія або апатія;
  • загальна слабкість;
  • нейропатія;
  • диспепсичні симптоми;
  • міалгії і артралгії;
  • зниження концентрації тромбоцитів.

Але головний мінус – гепатотоксичність.

Класифікація

Статини систематизують по дозам, поколінням і походженням:

Дивіться також:  "Амоксицилін Сандоз": відгуки пацієнтів, склад, протипоказання
  • Покоління: 1, 2, 3 і 4 покоління. Саме просунуте – 4 покоління: «Розувастатин», «Питавастатин». Статини 4 покоління – найефективніші.
  • Походження: природні, напів — і синтетичні. 4 покоління – синтетика. Діюча речовина у складі: аторвастатин, розувастатин, питавастатин.
  • Дози: високо-, середньо — і низкодозные. Ось які з статинів 4 покоління вважаються найменш небезпечними: оригінали «Крестор» і «Липримар», але вони найдорожчі. При скромному бюджеті можна купувати і аналоги з хорошою репутацією: «Аторис», «Розукард», «Туліп», «Торвакард». Не беріть самі дешеві препарати — вони повністю не досліджуються.
  • Плюси 4 покоління

    Переваги статинів нового покоління: вони сильніше знижують рівень холестерину і ЛПНЩ; їх можна (але обережно!) комбінувати з іншими препаратами. Статини 4 покоління нетоксичні. Побічні ефекти у них рідкісні.

    «Розувастатин» або «Розулип»

    Цей препарат вважається сьогодні найбільш потужним. Призначається у найбільш запущених випадках при неефективності інших засобів. «Розувастатин» сильніше «Аторвастатину» в 2 рази, «Симвастатину» – 4, «Ловастатину» – у 8.

    Принциповою відмінністю статинів 4 покоління є їх властивість нівелювати С-реактивний білок, який за останніми дослідженнями грає роль в настанні атеросклерозу нарівні з холестерином. Але така властивість є тільки у «Рузолипа».

    Протипоказання

    До протипоказань відносяться:

    • алергія;
    • непереносимість компонентів препарату;
    • тяжкі захворювання печінки та нирок;
    • проблеми з лактозою;
    • захворювання хребта і суглобів;
    • прийом циклоспорину;
    • захворювання печінки і нирок у гострій фазі;
    • міопатія.

    Їх не призначають:

    • неповнолітнім (виняток – генетично підвищений холестерин);
    • вагітним, годуючим;
    • жінкам, які планують зачаття.

    При прийомі статинів потрібно знизити фізичні навантаження, бо при них м’язи травмуються і з’являються сильні міалгії. У цих випадках можна рекомендувати прийом коензиму Q-10. Існує думка, що статини можуть призводити до діабету 1 типу. Але науково доведено, що невелике зростання захворюваності пояснюється початкової схильністю деяких людей до розвитку діабету.

    Препарат «Розулип» («Розувастатин»)

    МНН: «Голимумаб», «Розувастин».

    Фармакологічна група: гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічну та гипотриглицеридемическое засіб. Інгібітори HMG-CoA редуктази. Дія найтриваліше.

    Виробник — EGIS, Угорщина. Торгова назва — «Розулип®», «Розулип® Плюс». Лікарська форма — таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг.

    Склад

    По дозі в таблетці «Розулипа» може міститися 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг або 42,72 мг розувастатина цинку, що дорівнює відповідно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг діючої речовини — розувастатина. Допоміжними речовинами виступають лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат. Середня його ціна – 500 руб.

    Фармакокінетика

    При прийомі таблетки концентрація статину стає максимальною через 5 годин.

    Біодоступність (здатність засвоюватися) — близько 20 %. Розувастатин метаболізується печінкою, де 90 % його зв’язується з білком плазми альбуміном.

    Дивіться також:  Мазі для вух: огляд, показання до застосування, відгуки

    «Розувастатин» пригнічує понад 90 % HMG-CoA-редуктазов. Близько 90 % дози ліків виводиться з калом; 5 % дози — із сечею. Період напіввиведення з плазми крові — приблизно 19 годин. Це час від дози не залежить.

    Патології нирок

    Помірні порушення на утримання «Рузолипа» у плазмі крові не впливають. При важких ниркових порушеннях з уповільненням видільної функції концентрація «Розувастатина» і його метаболіту підвищується до 9 разів. Ефект від прийому настає вже в перший тиждень, через 2 тижні – він вже на рівні 90%. 4 тижні – максимальна доза стабілізована і підтримується при регулярному прийомі.

    Застосування та дозування

    Інструкція по застосуванню «Розулипа» свідчить, що препарат підбирається тільки лікарем! Час прийому не пов’язано з часом доби і їжею. Прийом повинен поєднуватися з дієтою з низьким вмістом холестерину. Підбір доз завжди індивідуальний, шаблону тут немає.

    Вік і стать значущості не мають. Расова приналежність: у монголоїдної раси «Розулип» в крові в максимумі в 2 рази вище, ніж у європейців.

    Гіперхолестеринемія

    Початкова доза для отримували інший статин або не приймали статини взагалі становить 5 мг або 10 мг один раз на добу. При необхідності її збільшують через місяць. Максимальна доза в 40 мг можлива лише при тяжкій гіперхолестеринемії і при ризику інфаркту, якщо не було результату від 20 мг.

    Дозування

    Для профілактики захворювань серця застосовується 20 мг/день. Рекомендована початкова доза препарату «Розулип» по інструкції для пацієнтів після 70 років не перевищує 5 мг.

    При порушеннях нирок лікування починають з 5 мг. Вже при помірній нирковій недостатності її не можна підвищувати. При тяжкій нирковій недостатності його не призначають зовсім.

    Небажані ефекти з боку печінки: іноді може відзначатися дозозалежне збільшення ферментів печінки, але воно минуще.

    Побічні дії

    Виникають при тривалому прийомі у великих дозах. Знімаються при зменшенні дози.

  • Часті — вважається частота від 1 на 10 або 100 осіб: цефалгії, запаморочення, слабкість, запори, нудота, діабет 1 типу.
  • Нечасті (від >1/1000 до <1/100): алергічний висип.
  • Рідкісні (1 випадок на 10 тис. пацієнтів): зниження тромбоцитів, міозити, підвищення ферментів печінки та амілази; панкреатит.
  • Дуже рідкісні (<1/10000): зниження пам’яті, нейропатія, гепатити, суглобові болі і гематурія, гінекомастія.
  • Передозування при ній симптоми побічної дії посилюються. Лікування тільки симптоматичне.
  • Антидотів немає. Гемодіаліз ефекту не дає.

    Аналоги препарату «Розулип»

    Аналоги цього ліки становлять велику групу. Цікаво те, що їх можна класифікувати і не завжди аналог гарантує однакову дію з оригіналом.

    Наприклад, якщо аналоги підібрані за складом (він однаковий), то дози можуть бути іншими. Інструкція по застосуванню аналогів «Розулипа» в такій групі буде ідентичною. А самі аналоги називають повними: вони еквівалентні з оригіналом у всьому. Інакше кажучи, повні аналоги «Розулипа» ідентичні за складом і формою випуску. Код АТХ у них збігається. До таких віднесено 5 препаратів: «Мертенил», «Акорта», «Сувардио», «Розистарк», «Тевастор».

    Дивіться також:  "Клімадінон": аналоги, інструкція із застосування, склад та відгуки

    Групові аналоги цього ліки («Розулип») за показаннями і способу застосування фармакотерапевтически не еквівалентні. Вони мають тільки схожий механізм дії, ефект, побічні симптоми. У знайдених аналогів збіг по АТХ аж на 4 рівні. Це 15 препаратів: «Этсет», «Липримар», «Аторвакор», «Туліп», «Вабадин», «Вастатин», «Вазилип», «Ливастор», «Правахол», «Торвакард», «Ловастатин», «Симвастатин», «Зокор», «Астін», «Вазоклин».

    Нозологічні аналоги «Розулипа» мають різний склад, але схожі за показаннями. У знайдених аналогів збіг по 3 рівня АТХ. Таких препаратів 9: «Омакор», «Трайкор», «Омега-3», «Ангионорм», «Лопід», «Рависол», «Эзетрол», «Епадол Нео», «Ревайтл».

    Всього знайдено 29 аналогів Розулипа. Найдешевші – «Зокор» і «Аторвакор». Найпопулярніші – «Этсет» і «Мертенил».

    «Рустор» – російський аналог «Розулипа» 10 мг. Вартість вище, ніж в оригіналу. Випускається з 2014 р. До аналогам з такою дозуванням можна віднести «Вазилип», «Сувардио», «Крестор», «Тевастор», «Розистарк» та ін.

    Аналоги «Розулипа» 20 мг – «Акорта», «Сувардио», «Мертенил», «Розарт», «Розистарк», «Роксера».

    «Розулип Плюс» — капсули по 10 мг. Містять розувастатин і езетіміб, мають подібний терапевтичний ефект. Виробник: «Egis, Угорщина.

    Щодо «Розулипа Плюс» – аналогів повної групи не знайдено. Є тільки аналоги за діючими речовинами.

    Доступність аналогів

    Найвища ціна у препарату «Крестор». Він клінічно апробований, але широким верствам населення мало доступний. У Росії популярні дженерики, які відрізняються від оригіналу лише допоміжними компонентами. «Розулип» випускається і російськими фірмами, вони вигідні за ціною, але мало досліджені. Популярні серед них «Розувастатин Канон» і «Акорта». Мінус у відсутності дозування по 5 мг.

    Відгуки

    Відгуки про аналоги «Розулипа» і про самому препараті в більшості випадків вказують на прекрасні результати і переносимість. Деякі говорять про шкоду, інші відзначають постійну нудоту при дозі 20мг і відсутність таких симптомів при зниженні дози до 10 мг; треті взагалі не помітили побічної дії і переносили препарат добре.

    Але одностайні в одному: «Рузолип» треба поєднувати з гипохолестериновой дієтою, інакше ефекту не буде. Мінусом називають високу вартість препаратів. Серед плюсів у багатьох відгуках відзначається нормалізація обміну речовин і зниження ваги, покращення самопочуття та зовнішнього вигляду.

    Лікарі у відгуках відзначають зниження холестерину в аналізах вже після тижня використання при поєднанні з дієтою. Це створює передумови для широкого призначення препарату.