У статті розглянемо, від чого таблетки «Карведилол» допомагають.

Це альфа – і бета-блокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної активності і надає антиаритмічну, вазодилатуючу, антиангінальну дію.

Склад ліків, фармакологічні форми

Від чого допомагають таблетки «Карведилол», цікаво багатьом.

Препарат випускається в таблетированном вигляді. Пігулки мають плоскоциліндричної форми, білим кольором. На одній із сторін розташовується розділова ризику. Фасуються таблетки по 10 штук в чарункові упаковки контурного типу. Кожна картонна пачка містить у собі 3 чарункові упаковки.

Інструкція по застосуванню до пігулок «Карведилол» є в кожній пачці.

Діючою речовиною в ліках є карведилол. Дозування активного компонента може бути 12,5 або 25 мг. Допоміжними речовинами є: кроскармелоза натрію, кросповідон, лактоза, полівідон К25, метилцелюлоза, сахароза.

Фармакодинаміка, фармакокінетика ліки

Карведилол представляється собою рецемическую суміш стереоизомеров, здатних блокувати альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецептори. Кожен з стереоизомеров характеризується ідентичними альфа-адреноблокирующими, а також антиоксидантні властивості. Також карведилол виявляє бета-адреноблокуючу дію, яка не відрізняється селективністю. Пояснити його можна присутністю в складі речовини левовращающего стереоизомера.

Власної симпатоміметичної активністю характеру карведилол не має, для нього характерні мембраностабілізуючі властивості.

Вазодилатуючу дію обумовлено в основному блокуванням альфа-1-адренорецепторів. Завдяки такій дії препарату відзначається зниження ОПСС. Вазодилатація поєднується з блокадою адренорецепторів типу бета, що провокує зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без підвищення ОПСС. Причому в порівнянні з бета-адреноблокаторами засіб не викликає уповільнення кровотоку в периферичних судинах. Відзначається незначне скорочення ЧСС. При використанні карведилолу у пацієнтів, які страждають від ішемічного ураження серця, зазначається антиангінальний ефект, знижується переднавантаження та післянавантаження на систему судин і серця. Речовина не робить вираженого впливу на рівень вмісту калієвих, натрієвих, магнієвих іонів, а також обмін ліпідів у крові.

Згідно інструкції по застосуванню до пігулок «Карведилол», при використанні пацієнтами, що страждають від серцевої недостатності або дисфункцій лівого шлуночка, фармпрепарат здатний нормалізувати розміри лівого шлуночка, покращувати фракцію викиду, сприятливо відбиватися на показниках гемодинаміки. Крім того, для карведилолу характерно антиоксидантну дію, яка полягає в усуненні вільних радикалів кисню.

Терапія Карведилолом» дозволяє зменшити кількість летальних випадків і знизити частоту госпіталізацій, усунути неприємну симптоматику, поліпшити функціональність лівого шлуночка у людей з хронічною серцевою недостатністю діяльність ішемічній і неішемічною природи. Терапевтичні властивості препарату дозозалежні.

При застосуванні таблеток карведилол швидко асорбируется органами ШКТ. Речовина відрізняється високою активністю. Максимальна концентрація основного компонента в крові пацієнта спостерігається в середньому через годину після використання. Період полуэлиминации складає близько 6-10 годин. З плазмовими білками карведилол зв’язується на 95-98 %. Лікарський засіб биодоступно на 24-28 %. Біодоступність головного компонента не залежить від сумісного прийому з їжею.

Велика частина діючого компонента піддається метаболізму в печінкових тканинах шляхом окислення і кон’югації. В результаті утворюються певні метаболіти. Для карведилолу характерно перше проходження через печінку. Внаслідок метаболізму утворюються 3 метаболіту, які характеризуються вазодилатирующими властивостями. Проявляються вони в меншій мірі, ніж у карведилолу. У метаболітів відзначається антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Екскретується карведилол в основному через кишечник спільно з жовчю, частково у вигляді метаболітів разом із сечею.

При наявності у пацієнтів дисфункціональних ниркових порушень фармакокінетичні властивості ліки істотно не змінюються. Фармакокінетика препарату залишається на колишньому рівні незалежно від того, в якому віці знаходиться пацієнт.

Біодоступність активного компонента зростає до 80 % у пацієнтів, які страждають від цирозу печінки. Обумовлено це зниженням інтенсивності метаболізму з-за первинного проходження через тканини печінки. Використання карведилолу при серйозних печінкових дисфункціях не рекомендовано.

Активний компонент здатний проникати крізь плацентарний бар’єр, визначається в складі грудного молока, за допомогою діалізу з кров’яної плазми практично не виводиться.