У статті розглянемо інгібітори МАО, що до них відноситься?

Фармакологічні властивості цієї групи препаратів припускають підрозділ таких лікарських засобів на оборотні селективні, неселективні незворотні і незворотні селективні. Неселективні незворотні інгібітори МАО за структурою близькі до ипрониазидам, вони нормалізують загальний стан пацієнтів з депресією і борються з нападами стенокардії. Оборотні селективні — надають психоэнергизирующее та антидепресивну дії, активно інгібують дезамінування норадреналіну і серотоніну. Необоротні селективні — надають противопаркинсоническое вплив, беруть участь в процесах метаболізму катехоламінів та дофаміну. У перелік інгібіторів МАО необоротних неселективних, які застосовуються для лікування паркінсонізму, включені:

• «Фенелзин»;
• «Ізокарбоксазід»;
• «Ипрониазид»;
• «Ниаламид»;
• «Транілціпромін».

До селективним незворотних інгібіторів МАО «Селегілін» відноситься. Медикаменти неселективні незворотні призначаються при лікуванні депресій і хронічного алкоголізму, а незворотні селективні – при терапії паркинсонических патологій. Згідно інструкції по застосуванню, «Селегілін» — медикаментозний засіб, призначений для лікування симптомів хвороби Паркінсона. Однією з основних категорій медикаментів, які використовуються в терапії цього захворювання, вважається «Леводопа» і аналоги. Однак на тлі тривалого застосування цих препаратів виникає «ефект зношування», який проявляється у формі припинення дії медикаменту задовго до прийому нової дози, загострення патологічної симптоматики і т. д.

Для запобігання подібних ускладнень неврологи часто призначають психостимулятори з класу інгібіторів моноаміноксидази (МАО), які застосовуються для лікування депресій. МАО — біологічне з’єднання, яке регулює розщеплення одного з головних нейромедіаторів організму людини — дофаміну. При нестачі цієї речовини в синапсах, розташованих в основних структурах ЦНС, до холінергічними нижележащим синапсах інформація передається в спотвореному вигляді. Ацетилхолін забезпечує наступне поширення патологічних сигналів, що провокує рухові порушення у хворих. Точкою прикладання препарату «Селегілін» є пролонгація дії дофаміну. При цьому медикамент не впливає на функціональність інших катехоламінів, що дозволяє використовувати його з препаратом «Леводопа» та іншими ліками для усунення хвороби Паркінсона.

Фармакологічні властивості препарату «Селегілін»

Препарат випускається під торговою назвою Selegilin AL німецької фармацевтичною компанією Aliud Pharma. Корпорація є одним з найбільших світових виробників високоякісних генериків. В 1996 році компанія стала структурним підрозділом фармацевтичної корпорації Stada Group.

Як вказує інструкція по застосуванню, «Селегілін» — противопаркинсоническиий медикамент, виборчий інгібітор МАО-В, який бере участь у метаболізмі катехоламінів і дофаміну. Це лікарський засіб сприяє пригнічення метаболізму дофаміну, його зворотне захоплення на рівні пресинаптичних нервових закінчень, чим підвищує його концентрацію в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах головного мозку.

Який механізм дії «Селегилина»? Одноразовий прийом 5 мг цього медикаменту інгібує 50 % МАО в ЦНС. Час відновлення ферменту — 2 тижні. У терапевтичних дозах не виявляє впливу на МАО кишечника і не сприяє розщепленню тираміну, що потрапляє в організм з їжею.

Форма випуску «Селегилина»

Це медичний засіб виробляється в таблетованій формі, в 1 таблетці міститься основна речовина — селегилина гідрохлорид в дозі 5 мг. Таблетки розфасовані в блістери по 10 шт. в картонній упаковці міститься 5 блістерів.

Показання до застосування

Список показань до «Селегилину» вказано в анотації. Ліки призначається при таких патологічних станах:

• хвороба Паркінсона;
• додаткова терапія осіб з хворобою Паркінсона, у яких при тривалому прийомі препарату «Леводопа» відзначається зменшення ефективності лікування — акінезія (у ранній ранковий або нічний період);
• симптоматичний паркінсонізм.

Можливі аналоги препарату

У список аналогів «Селегилина» входять:

• «Когнитив»;
• «Сеган»;
• «Ниар»;
• «Селгин».

Підбирати заміну повинен лікар.

Протипоказання до призначення

У відповідності з інструкцією по застосуванню, «Селегілін» протипоказаний у наступних випадках:

• висока чутливість до компонентів;
• екстрапірамідні розлади, що не зумовлені дефіцитом дофаміну (хорея Гентінгтона, есенціальний тремор);
• супутній прийом антидепресантів і період менше 5 тижнів після їх відміни;
• період вагітності, лактації.

C обережністю ліки призначається при прогресуючій деменції, важкому психозі, пізньої дискінезії, крупноразмашистом треморі, пептичних виразках ШЛУНКОВО-кишкового тракту, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, гіперплазії передміхурової залози, закритокутовій глаукомі, тахікардії, тяжкої стенокардії, дифузному токсичному зобі, у віці до 18 років.

При поєднанні з препаратом «Леводопа» медикамент використовується з обережністю при відкритокутовій глаукомі (хронічний перебіг), ниркової або печінкової недостатності, меланомі, пригніченні ЦНС, судомних нападах, бронхіальній астмі, емфіземі легень, інфаркті міокарда, вік до 12 років.

Інструкція по застосуванню

«Селегілін» слід приймати внутрішньо (запиваючи рідиною, не розжовуючи). При монотерапії цим медичним засобом призначається по 5 мг (1 таблетка) 1-2 рази в день. При прийомі один раз на добу – ліки приймається перед сніданком, при дворазовому прийомі – перед сном і перед сніданком.

При комбінованому лікуванні з медикаментозними препаратами «Леводопа» і «Карбідопа» призначається в дозі 5-10 мг, що дозволяє знизити на 10-30 % на добу дозу засобу «Леводопа» без погіршення рухової активності хворого.

Побічні дії

Ліки «Селегілін» може провокувати розвиток наступних побічних реакцій:

ЦНС: підвищена стомлюваність, цефалгия, запаморочення, тривожність, психічне і рухове збудження, галюцинації, безсоння, дискінезії, психози, сплутаність свідомості.

Серце і судини: аритмія, підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.

Система травлення: нудота, зниження апетиту, запор або діарея, дисфагія, сухість у роті, посилення активності трансаміназ печінки.

Органи чуття: диплопія, порушення гостроти зору.

Сечовидільна система: ніктурія, затримка сечі, болісні позиви до сечовипускання.

Алергічні реакції: задишка, шкірні висипання, фотосенсибілізація, бронхоспазм.

Інші: гіпоглікемія, гиперперспирация, випадання волосся.

Особливі рекомендації

При лікуванні пацієнтів з паркінсонізмом у комплексі з медикаментом «Леводопа» за інструкцією кількість і вираженість побічних реакцій менше, ніж при монотерапії цим медикаментом.

При одночасному використанні з симпатоміметичними амінами дозування кошти «Селегілін» не повинна бути більше 10 мг/добу.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з цукровим діабетом, так як інгібітори МАО можуть провокувати посилення і пролонгацію гіпоглікемії.

На тлі терапії слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкості рухових і психічних реакцій, а також підвищеної уваги.

Лікарська взаємодія

Лікування препаратом «Селегілін» підсилює ефекти етанолу, препарату «Леводопа», підвищує ймовірність виникнення побічних реакцій амантадину.

Підсилює ефект адреностимуляторів і засобів, що пригнічують діяльність ЦНС.

Прийом препарату несумісний з опіоїдними аналгетичними засобами, неспецифічними інгібіторами МАО.

При одночасному прийомі медикаменту «Флуоксетин» зростає ризик виникнення серотонінового синдрому”, який супроводжується манією, лихоманкою, гіпергідрозом і збільшенням ПЕКЛО.

Адреностимулятори змішаного непрямої і дії збільшують ймовірність вираженого підвищення тиску від прийому медикаменту «Селегілін».

«Леводопа» при хворобі Паркінсона

Противопаркинсоническое засіб (левовращающій ізомер ДОПА), який являє собою попередник дофаміну. Це медикаментозне засіб усуває гипокинезию, слинотеча, тремор, ригідність, дисфагію. Противопаркинсоническое дія медикаменту обумовлено перетворенням основної речовини в дофамін у ЦНС, що сприяє поповненню його дефіциту. Основна частина перетворюється в дофамін у периферичних тканинах. Такий дофамін не бере участь у досягненні протипаркінсонічного ефекту (не проникає в ЦНС) та несе відповідальність за більшість побічних ефектів. У зв’язку з цим лікарський препарат доцільно поєднувати з інгібіторами периферичної дофа-декарбоксилази («Бенсеразид», «Карбідопа»), що дозволяє значно знизити дозу ліків «Леводопа» по інструкції і вираженість побічних реакцій.

Інші кошти

Все що використовуються при паркінсонізмі медичні засоби можна розділити на кілька категорій:

Холінергічні препарати: «Тремблекс» (центральний холінолітик тривалої дії), «Циклодол».

Дофамінергічні препарати: препарати, які стимулюють вивільнення дофаміну з везикул («Мідантан»); засоби, що пригнічують зворотне захоплення дофаміну – «Меліпрамін» (антидепресант активуючого плану) і «Аминотриптилин» (трициклічний антидепресант седативного впливу).

Інгібітори МАО – «Нуредал», «Депринил».

Протипаркінсонічні засоби, що збуджують активність дофамінових рецепторів – «Бромокриптин», «Лизурид», «Пірибедил», «Перголід», «Апоморфін» та ін.

Медикаментозні засоби, що стимулюють вироблення дофаміну (дофаминсодержащие медикаменти пролонгованої дії) – «Леводопа», «Мадопар».

Ці протипаркінсонічні засоби застосовуються при терапії пацієнтів з ідіопатичною хворобою Паркінсона, а також у пацієнтів з синдромом паркінсонізму різноманітного походження. Такий синдром може виникати при різних ураженнях нервової системи: судинних, інфекційних, токсичних, онкологічних, травматичних і дегенеративних. Це хронічне захворювання, обумовлене ураженням ядер екстрапірамідної системи.

Чорна субстанція при цьому поступово знебарвлюється, оскільки в ній гинуть нейрони, які містять пігмент нейромеланин. Цей пігмент формується з дофаміну і катехоламінів ДОФА. Ці речовини, в свою чергу, утворюються в організмі з фенілаланіну, який переходить в тирозин, тирозин — ДОФА, а ДОФА перетворюється в дофамін, з якого в кінці ланцюжка виходять норадреналін і адреналін. Кожен з етапів вимагає наявності специфічного ферменту. Коли відбуваються на якомусь з етапів процеси порушуються, починає розвиватися хвороба Паркінсона, що має на увазі під собою прийом відповідних лікарських засобів конкретно визначеної спрямованості впливу.