Статини – це група лікарських препаратів, що знижують у крові холестерин, тобто гіполіпідемічних. На сам холестерин вони не діють, стає мішенню печінку, де він виробляється. Тут статини пригнічують вироблення ферменту, необхідного для синтезу холестерину.
Складовими холестерину є ліпопротеїни. Вони бувають різної щільності – дуже низькою, низькою, середньою, високою. Шкідливим і поганим вважається ліпопротеїн дуже низької і низької щільності (ЛПНЩ). При порушеннях обміну холестерину буває підвищений саме рівень шкідливих ліпопротеїнів. Вони сприяють появі холестеринових бляшок в судинах з усіма витікаючими звідси ускладненнями.
Разом з тромбозом і гіпертонією атеросклероз визнаний сьогодні найнебезпечнішим серед захворювань серця і судин. На їх частку припадає 57 % причин летального результату неінфекційних захворювань. За прогнозами ВООЗ, цифра буде тільки підвищуватися. Статини як раз і знижують ЛПНЩ, а з цим і рівень загального холестерину. Зате ЛПВЩ, ліпопротеїди високої щільності (хороші), вони підвищують.
Як діють статини?
Всі статини за механізмом своєї дії схожі. Своїм впливом вони заміщають фермент ГМГ-КоА-редуктазу, що блокує продукцію холестерину. Тому інша офіційна назва статинів – інгібітори вказаного ферменту. Вони збільшують кількість рецепторів на поверхні гепатоцитів, які можуть захоплювати ЛПНЩ. Тут вони потрапляють під вплив цих рецепторів, та катаболізм ЛПНЩ посилюється.
Застосування статинів в практиці лікарів
Історія статинів почалася ще з 1971 р. За цей час їх хвалили, рекомендували, потім низвергали зважаючи побічних ефектів тощо, Але сьогодні вони продовжують призначатися створюватися.
В Європі, США статини мають саме широке застосування. За свідченнями 95 % американців, 55 % європейських пацієнтів приймають статини постійно. У Росії ж таких хворих лише 12 %. Російські лікарі прописують статини в сотню разів рідше зарубіжних колег.
Коли статини призначають?
Показанням до призначення є:
- інфаркт та інсульт;
- рівень ЛПНЩ понад 4,9 ммоль/л;
- цукровий діабет.
Статини призначають готується до операції на серці і дітям, але тільки після 10 років, якщо вони входять у групу ризику щодо раннього інфаркту.
Будь-яке підвищення холестерину не показання для призначення. Повинні бути вагомі причини. Показник холестерину повинен бути вище 5 ммоль/л. Пояснюється це побічними діями статинів: вони не повністю безпечні.
Користь і шкода статинів
Прийом статинів дозволяє знизити загальну смертність на 20 %; від ускладнень атеросклерозу – на 44 %; наполовину зменшити ризик мозкових і серцевих катастроф.
Шкода статинів може проявлятися таким чином:
- безпричинні зміни настрою, агресія або апатія;
- загальна слабкість;
- нейропатія;
- диспепсичні симптоми;
- міалгії і артралгії;
- зниження концентрації тромбоцитів.
Але головний мінус – гепатотоксичність.
Класифікація
Статини систематизують по дозам, поколінням і походженням:
Плюси 4 покоління
Переваги статинів нового покоління: вони сильніше знижують рівень холестерину і ЛПНЩ; їх можна (але обережно!) комбінувати з іншими препаратами. Статини 4 покоління нетоксичні. Побічні ефекти у них рідкісні.
“Розувастатин” або “Розулип”
Цей препарат вважається сьогодні найбільш потужним. Призначається у найбільш запущених випадках при неефективності інших засобів. “Розувастатин” сильніше “Аторвастатину” в 2 рази, “Симвастатину” – 4, “Ловастатину” – у 8.
Принциповою відмінністю статинів 4 покоління є їх властивість нівелювати С-реактивний білок, який за останніми дослідженнями грає роль в настанні атеросклерозу нарівні з холестерином. Але така властивість є тільки у “Рузолипа”.
Протипоказання
До протипоказань відносяться:
- алергія;
- непереносимість компонентів препарату;
- тяжкі захворювання печінки та нирок;
- проблеми з лактозою;
- захворювання хребта і суглобів;
- прийом циклоспорину;
- захворювання печінки і нирок у гострій фазі;
- міопатія.
Їх не призначають:
- неповнолітнім (виняток – генетично підвищений холестерин);
- вагітним, годуючим;
- жінкам, які планують зачаття.
При прийомі статинів потрібно знизити фізичні навантаження, бо при них м’язи травмуються і з’являються сильні міалгії. У цих випадках можна рекомендувати прийом коензиму Q-10. Існує думка, що статини можуть призводити до діабету 1 типу. Але науково доведено, що невелике зростання захворюваності пояснюється початкової схильністю деяких людей до розвитку діабету.
Препарат “Розулип” (“Розувастатин”)
МНН: “Голимумаб”, “Розувастин”.
Фармакологічна група: гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічну та гипотриглицеридемическое засіб. Інгібітори HMG-CoA редуктази. Дія найтриваліше.
Виробник – EGIS, Угорщина. Торгова назва – “Розулип®”, “Розулип® Плюс”. Лікарська форма – таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Склад
По дозі в таблетці “Розулипа” може міститися 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг або 42,72 мг розувастатина цинку, що дорівнює відповідно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг діючої речовини — розувастатина. Допоміжними речовинами виступають лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат. Середня його ціна – 500 руб.
Фармакокінетика
При прийомі таблетки концентрація статину стає максимальною через 5 годин.
Біодоступність (здатність засвоюватися) – близько 20 %. Розувастатин метаболізується печінкою, де 90 % його зв’язується з білком плазми альбуміном.
“Розувастатин” пригнічує понад 90 % HMG-CoA-редуктазов. Близько 90 % дози ліків виводиться з калом; 5 % дози – із сечею. Період напіввиведення з плазми крові – приблизно 19 годин. Це час від дози не залежить.
Патології нирок
Помірні порушення на утримання “Рузолипа” у плазмі крові не впливають. При важких ниркових порушеннях з уповільненням видільної функції концентрація “Розувастатина” і його метаболіту підвищується до 9 разів. Ефект від прийому настає вже в перший тиждень, через 2 тижні – він вже на рівні 90%. 4 тижні – максимальна доза стабілізована і підтримується при регулярному прийомі.
Застосування та дозування
Інструкція по застосуванню “Розулипа” свідчить, що препарат підбирається тільки лікарем! Час прийому не пов’язано з часом доби і їжею. Прийом повинен поєднуватися з дієтою з низьким вмістом холестерину. Підбір доз завжди індивідуальний, шаблону тут немає.
Вік і стать значущості не мають. Расова приналежність: у монголоїдної раси “Розулип” в крові в максимумі в 2 рази вище, ніж у європейців.
Гіперхолестеринемія
Початкова доза для отримували інший статин або не приймали статини взагалі становить 5 мг або 10 мг один раз на добу. При необхідності її збільшують через місяць. Максимальна доза в 40 мг можлива лише при тяжкій гіперхолестеринемії і при ризику інфаркту, якщо не було результату від 20 мг.
Дозування
Для профілактики захворювань серця застосовується 20 мг/день. Рекомендована початкова доза препарату “Розулип” по інструкції для пацієнтів після 70 років не перевищує 5 мг.
При порушеннях нирок лікування починають з 5 мг. Вже при помірній нирковій недостатності її не можна підвищувати. При тяжкій нирковій недостатності його не призначають зовсім.
Небажані ефекти з боку печінки: іноді може відзначатися дозозалежне збільшення ферментів печінки, але воно минуще.
Побічні дії
Виникають при тривалому прийомі у великих дозах. Знімаються при зменшенні дози.
Антидотів немає. Гемодіаліз ефекту не дає.
Аналоги препарату “Розулип”
Аналоги цього ліки становлять велику групу. Цікаво те, що їх можна класифікувати і не завжди аналог гарантує однакову дію з оригіналом.
Наприклад, якщо аналоги підібрані за складом (він однаковий), то дози можуть бути іншими. Інструкція по застосуванню аналогів “Розулипа” в такій групі буде ідентичною. А самі аналоги називають повними: вони еквівалентні з оригіналом у всьому. Інакше кажучи, повні аналоги “Розулипа” ідентичні за складом і формою випуску. Код АТХ у них збігається. До таких віднесено 5 препаратів: “Мертенил”, “Акорта”, “Сувардио”, “Розистарк”, “Тевастор”.
Групові аналоги цього ліки (“Розулип”) за показаннями і способу застосування фармакотерапевтически не еквівалентні. Вони мають тільки схожий механізм дії, ефект, побічні симптоми. У знайдених аналогів збіг по АТХ аж на 4 рівні. Це 15 препаратів: “Этсет”, “Липримар”, “Аторвакор”, “Туліп”, “Вабадин”, “Вастатин”, “Вазилип”, “Ливастор”, “Правахол”, “Торвакард”, “Ловастатин”, “Симвастатин”, “Зокор”, “Астін”, “Вазоклин”.
Нозологічні аналоги “Розулипа” мають різний склад, але схожі за показаннями. У знайдених аналогів збіг по 3 рівня АТХ. Таких препаратів 9: “Омакор”, “Трайкор”, “Омега-3”, “Ангионорм”, “Лопід”, “Рависол”, “Эзетрол”, “Епадол Нео”, “Ревайтл”.
Всього знайдено 29 аналогів Розулипа. Найдешевші – “Зокор” і “Аторвакор”. Найпопулярніші – “Этсет” і “Мертенил”.
“Рустор” – російський аналог “Розулипа” 10 мг. Вартість вище, ніж в оригіналу. Випускається з 2014 р. До аналогам з такою дозуванням можна віднести “Вазилип”, “Сувардио”, “Крестор”, “Тевастор”, “Розистарк” та ін.
Аналоги “Розулипа” 20 мг – “Акорта”, “Сувардио”, “Мертенил”, “Розарт”, “Розистарк”, “Роксера”.
“Розулип Плюс” – капсули по 10 мг. Містять розувастатин і езетіміб, мають подібний терапевтичний ефект. Виробник: “Egis, Угорщина.
Щодо “Розулипа Плюс” – аналогів повної групи не знайдено. Є тільки аналоги за діючими речовинами.
Доступність аналогів
Найвища ціна у препарату “Крестор”. Він клінічно апробований, але широким верствам населення мало доступний. У Росії популярні дженерики, які відрізняються від оригіналу лише допоміжними компонентами. “Розулип” випускається і російськими фірмами, вони вигідні за ціною, але мало досліджені. Популярні серед них “Розувастатин Канон” і “Акорта”. Мінус у відсутності дозування по 5 мг.
Відгуки
Відгуки про аналоги “Розулипа” і про самому препараті в більшості випадків вказують на прекрасні результати і переносимість. Деякі говорять про шкоду, інші відзначають постійну нудоту при дозі 20мг і відсутність таких симптомів при зниженні дози до 10 мг; треті взагалі не помітили побічної дії і переносили препарат добре.
Але одностайні в одному: “Рузолип” треба поєднувати з гипохолестериновой дієтою, інакше ефекту не буде. Мінусом називають високу вартість препаратів. Серед плюсів у багатьох відгуках відзначається нормалізація обміну речовин і зниження ваги, покращення самопочуття та зовнішнього вигляду.
Лікарі у відгуках відзначають зниження холестерину в аналізах вже після тижня використання при поєднанні з дієтою. Це створює передумови для широкого призначення препарату.
