Фармакологічний механізм дії Ніфедипіну»
«Ніфедипін» є антагоністом кальцію. Відноситься до похідних 1,4-дигідропіридину. Характеризується антигіпертензивну та антиангінальну властивості. Знижує струм іонів кальцію поза клітинних структур. Діє всередині кардіоміоцитів, периферичних і коронарних артерій.
Препарат знижує спазм. Сприяє розширенню периферичних, артеріальних і коронарних судин. Знижує постнавантаження і зменшує потребу міокарда в кисні. Підвищує коронарний кровотік. Мінусове дромо-, іно – та хронотропну дію, яке згодом блокується рефлекторною стимуляцією симпатоадреналового апарату у відповідь вазодилатацію периферичної системи.
Під час прийому препарату підвищується нирковий кровотік, що провокує появу помірного натрійурезу. Клінічний ефект настає через 20 хвилин після прийому таблетки. Скільки діє ніфедипін? Згідно інструкції по застосуванню тривалість клінічного ефекту препарату дорівнює 4-6 годин.
Препарат «Ніфедипін» на 90 % абсорбується з ШКТ. Біодоступність препарату після вживання таблеток становить 40-60 %. Прийом їжі збільшує ступінь біодоступності лікарського засобу. Медикамент характеризується ефектом «першого проходження» крізь печінковий орган. Найбільша концентрація ліків в крові настає через 1-3 години після прийому і дорівнює 65 нг/мл Препарат проходить крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, виводиться з грудним молоком. Має зв’язок з білками крові на 90 %. На 100 % розщеплюється в печінковому органі. Близько 70-80 % прийнятого препарату виводиться у формі метаболітів нирками. Період напіввиведення дорівнює 2-4 години. При вживанні «Ніфедипіну» відсутня кумулятивний ефект.
Ниркова недостатність у хронічній формі розвитку, перитонеальний діаліз, а також гемодіаліз не роблять впливу на фармакокінетику лікарського засобу. При тривалому вживанні пігулок, протягом 2-3 місяців, з’являється звикання до препарату.