Як можна дізнатися з інструкції «Копаксона», цей медикамент є оцтовокислих сіллю штучних полімерних пептидів, сформованих Л-формами лізину, тирозину, аланіну, амінокислоти глутаміна. Хімічно речовина максимально близько ключового протеїну мієліну. Препарат змінює імунну відповідь, впливаючи на імунокомпетентні клітини. Вступає в конкуренцію з миелиновым ключовим протеїном, олигодендроцитарным глікопротеїном, зв’язуючись з молекулярним комплексом тканин.

Технічна інформація

Як можна бачити в інструкції, «Копаксон» – лікарський засіб, що виробляється у формі розчину. Речовина вводиться хворому инъективно. Основний діючий інгредієнт препарату – глатирамера ацетат. Засіб виготовляється у вигляді не має кольору рідини або злегка забарвленої в жовтуватий відтінок, але досить світлий. Візуальний огляд дозволяє помітити легку опалесценцию. В одному мілілітрі препарату міститься 40 мг активного інгредієнта. В якості допоміжних з’єднань до складу фармацевтичного продукту введені манітол і спеціальним чином очищена вода, допустима для инъективного введення.

Препарат упаковується в одноразові скляні шприци, не мають кольору. Обсяг одного шприца – один мілілітр. В одній упаковці міститься чотири упаковки, у кожній з них – три шприца. Препарат пакується в картонну коробку, супроводжується інструкцією, складеною виробником. Вартість лікарського продукту – від 15 до 30 тисяч рублів. Ціна залежить від особливостей упаковки, кількості препарату, торговельної політики конкретної фармацевтичної точки продажів. Плануючи придбання, спершу треба переконатися у придатності засобу. Дата виробництва та тривалість зберігання позначаються на зовнішній стороні упаковки.

Фармакологія

В інструкції «Копаксона» згадується приналежність цього фармацевтичного продукту до класу имунномодуляторов. Засіб призначений для лікування розсіяного склерозу. Модулюючий імунітет ефект глатирамерного ацетату на тлі розсіяного склерозу поки не досліджений досить якісно. Як припустили вчені, це речовина коригує протікають в імунній системі процеси. Припускають, що саме вони особливо важливі в патогенезі захворювання. Підтвердження припущення обумовлено спеціалізованими дослідженнями, спрямованими на виявлення патогенезу ЭАЭ. Абревіатура означає експериментальний алергічний енцефаломієліт. Нерідко ЭАЭ стає моделлю склерозу для проведення експериментальних випробувань. Використовуючи тварин, вчені організували дослідження. Специфічні експерименти були поставлені з залученням людей, у яких вже діагностували розсіяний склероз. Результати доводять: введення глатирамерного з’єднання впливає на периферичний індукування, рівень активності специфічних лімфоцитів типу Т.

РРР-склероз

Схильний до рецидивів ремиттирующий розсіяний склероз був об’єктом наукових досліджень, які посіли досить тривалий час. Інформацію про їх результати можна знайти в інструкції «Копаксона». Як показало річне спостереження з контрольною групою плацебо, засіб дійсно володіє надійним і сильним ефектом, якщо його використовувати тричі щотижня для введення під шкіру в дозі 40 мг. Така лікувальна практика, як довели випробування, що дозволяє знизити частоту рецидивів.

Організували реєстраційні експерименти в клінічних умовах. Захід проводили із залученням людей з діагнозом РРР-склероз. Документально підтверджені один рецидив за рік, два – за два роки. За термін 1-2 роки зафіксовано один рецидив при наявності однієї накопичує контраст зони і наявності при вивченні через МРТ хоча б одного вогнища, візуалізіруемого на картинках Т1-типу.

Спочатку дослідницькі заходи організували для оцінки числа рецидивів, офіційно підтверджених для пацієнтів. Вторинної завданням заходу було визначення загального числа нових і стали більшими вогнищ, що виявляються на картинах Т2, отриманих при МРТ. Завданням лікарів було визначити сумарне число осередків, здатних накопичувати контраст і відображених на знімках Т1.

Кінетика

В інструкції по застосуванню «Копаксона» виробник вказує на відсутність специфічних досліджень, покликаних виявити кінетичні особливості препарату в людському організмі. В лабораторних умовах проводили дослідження, дозволяють зробити певні висновки на цей рахунок. Крім того, є обмежена інформація, зібрана при залученні здорових людей. При підшкірному застосуванні лікарського засобу препарат незабаром абсорбується. Основний відсоток надійшов в організм обсягу в короткі терміни трансформується в підшкірній клітковині. Процес супроводжується генеруванням дрібних фрагментів.

Проводилися клінічні дослідження, покликані визначити безпеку фармацевтичного продукту, здатність отруювати при багаторазовому введенні. Були поставлені експерименти для оцінки токсичності для генів, негативного впливу на репродуктивну здатність людини. Перевірялася можливість препарату провокувати онкологічні хвороби. Як показали підсумки таких доклінічних випробувань, які зафіксовані в інструкції по застосуванню «Копаксона», медикаменту не властиві особливо небезпечні для людини особливості. Лікарі не мають інформації про кінетику, тому не представляється можливим оцінити, які максимальні межі концентрації. Проводили експерименти за участю мавп, щурів. Тварини отримували ліки піврічним та тривалішим курсом.

Експерименти з тваринами: цікаві особливості

Організували дворічна випробування препарату на щурах. Не виявлено накопичення імунних комплексів у клубочках нирок.

Проводилися випробування із залученням сенсибілізованих тварин. У ролі таких використовувалися миші, морські свинки. Після застосування лікарського засобу фіксувалося удушення. Наскільки це актуально для людини, поки офіційної інформації немає.

Токсичний ефект в області введення фіксується при повторному застосуванні. Ця реакція належить до числа широко розповсюджених.

Коли і як?

Основне зазначене в інструкції «Копаксона» показання для призначення засобу – РРР-склероз. Препарат вводиться инъективно. Одна доза – 40 мг. Таку кількість медикаменту міститься в одному упакованому виробником шприці. Медикаментом користуються тричі щотижня. Не можна робити паузи між введеннями менше двухсуточных. Заборонено вводити фармацевтичний продукт у вену або в м’язові тканини. Достовірна інформація про допустиму тривалість терапевтичного курсу поки відсутня. Варто користуватися засобом тривалий час, визначає лікуючий лікар, орієнтуючись на стан хворого.

Самостійність і ризики

Інструкція «Копаксона-Тева» рекомендує навчити хворого ставити ін’єкції своїми силами. Перше введення роблять строго під контролем квалицированного доктора. Пацієнт повинен залишатися в зоні видимості фахівця ще близько півгодини для контролю реакції організму. Щоб мінімізувати дратівливу реакцію, послабити хворобливість в області застосування, кожен раз вводять ліки в нову зону тіла.

Слід уникати призначення цього засобу дітям, підліткам. Не проводилося спеціальних досліджень, які б підтвердили безпеку, надійність, результативність застосування фармацевтичного продукту неповнолітніми.

Не проводилося спеціальних досліджень для оцінки результативності засоби для лікування людей похилого віку. Не вивчалася безпеку ліків для такої групи осіб. Не було організовано відповідних випробувань щодо осіб, які страждають слабкістю функціонування засоби.

Рекомендації та правила застосування

Інструкція «Копаксона-Тева» звертає увагу: кожен шприц з медикаментом використовують один раз. Перед початком введення ліків своїми силами потрібно упевнитися в наявності всіх необхідних предметів в зоні доступу. Хворому знадобляться шприц з препаратом, контейнер для утилізації використаних шприців, тампон з вати, оброблений спиртом. Перед постановкою уколу шприця виймають з упаковки, знімають шматочок паперу, передбачений виробником для захисту продукту. Витримують наповнений ліками виріб в умовах кімнатної температури не менше третини години, потім промивають руки, використовуючи антибактеріальне мило. Шприц уважно вивчають для перевірки якості рідини. Якщо видно зважені частинки, колір препарату трансформувався, потрібно утилізувати зіпсований продукт.

Якщо препарат у порядку, вибирають зону введення. Самостійно можна ставити ін’єкцію в стегно, сідниці, верхні кінцівки. Можна вводити препарат в живіт поблизу пупка – в радіусі п’яти сантиметрів. Якщо якийсь ділянку тіла болить, загублена пігментація, він почервонів, з’явилися вузлики або щільні формування, в таке місце укол не роблять. Кожна ін’єкційна зона досить велика, щоб її вистачило для кількох введень. Бажано скласти для себе схему, яку завжди тримають під рукою. Щоб ввести препарат в руку або ногу, можливо, доведеться попросити допомоги сторонньої людини.

Вступ: продовжуючи процедуру

Як вказано в інструкції по застосуванню «Копаксона» 40 мг, наступний етап застосування засобу своїми силами – зняття захисту з голки шприца. Шкірні покриви обробляють ватою, змоченою в спирті, потім легка збирають шкірну складку, використовуючи два перших пальця кисті. Голку ставлять перпендикулярно зоні введення, проколюють шкіру і рівномірно тиснуть на поршень, вводячи медикамент під шкіру. Потім голку виймають, рухаючи шприцом перпендикулярно зоні уколу. Використаний шприц поміщають в спеціальну ємність для таких виробів.

Якщо з якоїсь причини людина забув вчасно ввести медикамент, укол роблять відразу, щойно про це згадали. Вводити подвійний об’єм за один раз суворо заборонено.

Про що говорять пацієнти

Відгуків про дієвість кошти не дуже багато. Це зумовлено його високою вартістю. Такий медикамент купувати своїми силами не може майже ніхто з пацієнтів з РРР-склероз. Як можна помітити з відгуків, інструкція по застосуванню «Копаксона» проста і зрозуміла, тому особи, які користувалися засобом, не мали з ним особливих проблем. Переважно це люди, яким препарат був оплачений з бюджету.

Як відзначають багато, якщо людина хвора склерозом і не переносить интерфероновые медикаменти, розглянуте засіб стає для нього чи не єдиним варіантом медикаментозного лікування. Лікарі також зазначають і плюси, і мінуси цього препарату. З одного боку, він дійсно надійний по своєму ефекту, з іншого – вимагає регулярного введення, що створює певні незручності.

Чи є альтернатива?

Якщо звернути увагу супроводжує продукт документацію, можна назвати, виходячи з інструкції, аналогами «Копаксона» препарати, в яких основним інгредієнтом є глатирамера ацетат. Такий засіб міститься в продукті «Тимексон». Вартість однієї упаковки ліків починається від восьми тисяч рублів. Подібним складом відрізняється продукт «Аксоглатиран ФС». Схожі, згідно інструкції, склад «Копаксона» і аналога – «Глатирата»: обидва вони містять глатирамера ацетат. Правда, не кожен продукт так легко дістати, як «Копаксон». Багато товари зі схожими складами представлені лише в дуже обмеженій кількості торгових точок.

Не варто шукати самостійно, орієнтуючись на інструкцію, аналоги препарату «Копаксон». Вибране обивателем засіб може виявитися абсолютно неефективним при РРР-склерозі, а втрачений час і витрачені марно гроші вже не повернути. Плануючи з якоїсь причини заміну, необхідно уточнити в лікаря, що саме з аптечного асортименту підійде конкретному хворому. Іноді можна вдаватися до засобів, які не збігаються за складом, але належать до тієї ж категорії імуномодулюючих. Можна зарахувати, виходячи з інструкції по застосуванню, до аналогів «Копаксона» препарати «Генферон» і «Генферон Лайт». Ці кошти більш ніж доступні – одна упаковка коштує всього лише близько ста карбованців. До того ж класу імуномодулюючих належать ліки «Деринат» і «Вобэнзим», які стоять 250-350 рублів. Близько 350 рублів в аптеках просять за одну упаковку препарату «Поліоксидоній», який також певною мірою є, як можна укласти з інструкції, аналогом «Копаксона». Відгуків про цей засіб чимало, переважно вони позитивні, але такого ж ефекту, як від ацетату глатирамера, очікувати не доводиться.

Небажані ефекти: чи є?

Як можна дізнатися з інструкції по застосуванню «Копаксона» 40 мг, відомості щодо безпеки лікарського засобу переважно обумовлені застосуванням фармацевтичного продукту «Копаксон-Тева» 20 мг (цей медикамент використовується щодня). Провели чотири випробування з контролем плацебо для такого продукту, і одне випробування для випуску, містить 40 мг активного інгредієнта в 1 мл препарату (з застосуванням тричі на тиждень).

При використанні менш насиченого продукту найчастіше спостерігалися небажані локальні реакції у ділянці введення. Турбували болючість, почервоніння шкіри, набряклість зони, з’являлися ущільнення, ділянка ставав дуже чутливим. Можлива поява вогнища запалення.

Відомо, що введення препарату може спровокувати погіршення дихання, порушення ритмічності та частоти скорочень серця, біль у грудях і вазодилатацію. Такі явища можуть з’явитися в перші кілька хвилин після введення засобу.

Випробування і плацебо

Проводилися дослідження «Копаксона-Тева». Їх підсумки наведені в супроводжує продукт інструкції. Уточнюється, що порівнювали групи плацебо і людей, які отримували препарат. Організували чотири випробування з реєстрацією результату за форматом подвійних сліпих з контролем плацебо. Залучили 512 персон, які мали потребу в ін’єкціях медикаменту кожен день, і 509 людей, які отримували 36 місяців поспіль плацебо.

У трьох випробуваннях брали участь 269 персон з РРР-склероз. Вони отримували розглянуте засіб кожен день, тривалість курсу становила 35 місяців. В опозиції їм вивчали групу з 271 людини. Ці особи отримували плацебо. Четверте випробування організували з залученням 243 хворих, у яких зафіксували перший клінічний рецидив хвороби, а також 238 осіб, яким давали плацебо. Тривалість випробувальних робіт склала 36 місяців.

Побічні реакції: які?

Вказаний в інструкції по застосуванню «Копаксона» склад (основний інгредієнт – глатирамера ацетат) супроводжується переліком можливих негативних реакцій, які може спровокувати цю речовину. До таких належать грип, інфекційні хвороби, бронхіальне, вушне, нирковий запалення. Є небезпека герпетичних хвороб, кандидозу, фурункульозу. Можлива поява поліпів, кіст. Порівняно часто виявлялися доброякісні процеси. У малого відсотка хворих на тлі медикаментозного лікування розвинулися ракові процеси. Порівняно часто виявлялася лімфаденопатія, набагато рідше діагностували тромбоцито-, лейкопенія, спленомегалія, лейкоцитоз. Відомі випадки, коли змінювалися морфологічні особливості лімфоцитів. У деяких пацієнтів діагностували зоб, гіпертиреоз. Є небезпека алергічної реакції.

Навіть при дотриманні зазначеної в інструкції дозування «Копаксон», використовуваний з паузами не менше 48 годин між введеннями, може стати причиною анорексії, набору ваги, подагри, надлишку натрію і зниження концентрації ліпідів у крові. Можлива непереносимість спиртних напоїв. Деякі поринали в депресію, інші ставали нервовими, тривожними. Можливі агресія, манія, особистісні порушення, схильність до суїциду, галюцинації, ейфорія. Відзначалися випадки погіршення слуху, зору. У багатьох боліла голова, погіршувалася мова. Можливі паралічі, мідріаз. Є ймовірність екстрасистолії, варикозу, тахікардії. Відомі випадки кашлю, нежиті, задишки, порушення працездатності легенів. Багатьох нудило.

Частота і ризики

Вказаний в інструкції до «Копаксону» склад пояснює, чому можливі такі реакції – це обумовлено переносимість організмом ацетату глатирамера. Лікарський засіб частіше стає причиною небажаних місцевих явищ. Порівняння частоти виникнення локальних негативних ефектів та супроводжуючих перші хвилини після введення препарату для «Копаксона» 40 мг і вдвічі менше насиченого випуску доводять: перший рідше стає причиною негативного стану хворого. Локальні реакції у середньому спостерігалися вдвічі рідше, частота для переслідують введення відгуків тіла скоротилася приблизно на 25%. Не зафіксовано жодного випадку некротичних процесів у зоні введення кошти.

Іноді не можна

Перераховані в інструкції «Копаксона» протипоказання включають заборону на застосування препарату при підвищеній чутливості до основного інгредієнта. Сенсибілізація можлива на тлі отримання манітолу, тому при підвищеній сприйнятливості цього ліки препарат не призначають. Засіб не використовують для лікування вагітних, дітей та підлітків.

Дуже обережно препарат призначають, якщо людина схильна до алергії, якщо виявлено порушення роботи нирок або хвороба судин, серця.

Особливості безпеки

Не проводилося спеціальних досліджень, за підсумками яких можна було б говорити, що «Копаксон» безпечний для вагітних жінок. Немає навіть приблизного уявлення про те, з якими ризиками пов’язане використання препарату виношує плід жінками. Проводилися дослідження із залученням тварин. Результати таких робіт недостатні, не дозволяють визначити небезпеки, властиві людині. Поки що немає уявлення про те, чи впливає активний компонент ліки «Копаксон» на процеси розвитку, формування плоду, на народження дитини і розвиток дитини.

Немає інформації про здатності основного діючого компонента виділятися з молоком матері-годувальниці. Якщо під час лактації виникає потреба у використанні «Копаксона», необхідно оцінити, які потенційні ризики, порівняти з очевидною користю, лише після цього приймати остаточне рішення. Жінка повинна знати про небезпеки, пов’язані з таким лікуванням.