Антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо деяких більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Антибактеріальний ефект таких препаратів пов’язаний з їх здатністю порушувати синтез клітинних стінок бактерій.

Антибіотики пеніцилінового ряду застосовуються при бактеріальних інфекціях, у тому числі важкого характеру. Одним з таких ефективних ліків є «Карбеніцилін». Інструкція по застосуванню зазначеного засобу, його показання до призначення, механізм дії та інші відомості представлені далі.

Лікарська форма препарату і його склад

Згідно інструкції по застосуванню, «Карбеніцилін» надходить у продаж у формі порошку, призначеного для приготування ін’єкційного розчину. Останній використовують для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення.

Карбеніциліну динатрієва сіль являє собою пористу масу (порошок) білого або практично білого кольору. Вона гігроскопічна, легко розчинна у воді і повільно – в етанолі. Карбеніциліну динатрієва сіль нерозчинні у хлороформі та ефірі. Його молекулярна маса складає 422,36.

Активним компонентом даного засобу є напівсинтетичне антибіотичну речовину з групи пеніцилінів. Воно кислотоустойчиво і руйнується тільки бета-лактамазами. Молекулярна маса карбеніциліну становить 378,40.

Механізм дії лікарського препарату

Що представляє собою антибіотик «Карбеніцилін»? Такий препарат широкого спектру дії володіє бактерицидними і антибактеріальними властивостями. Його активний компонент здатний ацетилировать мембраносвязанный фермент транспептидазу, а також блокувати синтез і проникність пептидогліканів клітинних стінок, викликаючи осмотичну нестійкість бактерій.

Згідно інструкції по застосуванню, «Карбеніцилін» проявляє високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів (індолпозитивних штамів), а також деяких анаеробних і грампозитивних бактерій. При цьому розглядається медикамент ніяким чином не впливає на штами стафілококів, які руйнують пеніциліназу.

Також слід зазначити, що застосування зазначеного ліки при інфекціях, викликаних грампозитивними бактеріями, недоцільно.

Фармакокінетичні особливості

У процесі застосування антибіотиків з карбенициллином слід мати на увазі, що після внутрішньом’язового введення лікарського розчину максимальна концентрація згаданого речовини в крові пацієнта досягається лише через 60 хвилин. Близько 50-60% препарату зв’язується з білками. Він проникає у всі тканини і рідини, в тому числі жовч, перитонеальну рідину, плевральний випіт, слизову оболонку кишечника, рідину середнього вуха, легені, жовчний міхур і статеві органи.

Біологічної трансформації карбеніциліну у печінці піддається лише невелика його частина (приблизно 2%). Час напіввиведення антибіотичної речовини становить 1-1,5 години. Препарат екскретується в основному нирками (у незмінному вигляді, приблизно 60-90%). При цьому в сечі створюється надмірно висока концентрація карбеніциліну.

Розглянутий медикамент проходить крізь плаценту, а також проникає в материнське молоко (в невеликих концентраціях).

Показання до призначення

В яких випадках пацієнтам можуть бути призначені препарати з такою активною речовиною, як карбеніцилін? Показаннями до застосування таких засобів є бактеріальні інфекції, які були викликані чутливими до зазначеного препарату мікроорганізмами. Зазвичай розглянуте ліки призначають при інфекціях органів малого тазу, суглобів і кісток, сечо – і жовчовивідних шляхів, перитоніті, сепсисі, септицемії і пневмонії. Також «Карбенициллином» ефективно лікують абсцес мозку, інфекційно-запальні хвороби м’яких тканин і шкіри, менінгіт. Нерідко його використовують при гнійних ускладненнях після оперативних втручань, при пологах, інфікованих опіках та середньому отиті.

Протипоказання до призначення

У яких випадках використовувати препарат «Карбеніцилін» забороняється? Протипоказаннями до застосування такого медикаменту є:

• підвищена чутливість до активної речовини, у тому числі до інших бета-лактамних антибіотиків;
• артеріальна гіпертензія;
• хронічна серцева недостатність;
• бронхіальна астма;
• ентерит;
• виразковий коліт;
• екзема;
• ангіоневротичний набряк;
• хронічна ниркова недостатність;
• різні кровотечі (у тому числі в анамнезі).

Інструкції по застосуванню «Карбеніциліну»

Дозування даного антибіотика строго індивідуальна. Її повинен визначати тільки фахівець в залежності від тяжкості перебігу інфекції, віку пацієнта та чутливістю збудника. Наприклад, при абсцесі мозку при внутрішньовенному введенні разова доза такого ліки становить 50-80 мг/кг (4-6 разів на день). Тривалість лікувальної процедури допомогою шприца – 3-4 хвилини, системи – 30-40 хвилин.

Якщо препарат був призначений для лікування інфекції сечовивідних шляхів у жінок, то слід мати на увазі, що при порушеній роботі ниркової системи дозу карбеніциліну знижують, а інтервали між введеннями підвищують.

Дії побічного характеру

Як і у всіх антибіотиків пеніцилінового ряду, у препарату «Карбеніцилін» є свої побічні ефекти. До них відносяться наступні:

• біль у животі, тромбоцитопенія, набряк Квінке, нейтропенія, кон’юнктивіт, лейкопенія, епілептиформні припадки, геморагічний синдром;
• нудота, зміна рівнів калію і натрію в крові, інтерстиціальний нефрит, блювання, анафілактичний шок, підвищення активності трансаміназ печінки, дисбактеріоз, еозинофілія, псевдомембранозний коліт;
• гіповітамінози, кропив’янка, вагінальний кандидоз, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт.

Також на тлі прийому даного препарату у пацієнта може розвинутися суперінфекція, викликана мікроорганізмами, стійкими до карбеніцилліну (при високих дозах). При внутрішньом’язовому введенні нерідко виникають такі місцеві реакції, як біль у місці введення, при внутрішньовенному — флебіт.

Лікарська взаємодія

Препарат «Карбеніцилін» здатний посилювати ефекти непрямих і прямих антикоагулянтів, а також фибринолитиков і антиагрегантів. Також це засіб підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій при його поєднанні з НПЗП.

«Карбеніцилін» абсолютно несумісний з бактериостатиками (виникає бактерицидний ефект), антибіотиками тетрациклінового ряду, макролідами та хлорамфеніколом. Крім того, цей препарат забороняється змішувати з аміноглікозидами.

Важливо знати!

Перед парентеральним застосуванням ліки обов’язково проводиться внутрішньошкірна проба на предмет індивідуальної чутливості (використовувати 0,1 мл ліки). Результати проби оцінюють через півгодини.

При розвитку алергічних реакцій у процесі лікування слід відмінити медикамент і провести десенсибілізуючу терапію.

Антибіотик «Карбеніцилін» здатний збільшувати час кровотечі.

При внутрішньовенному застосуванні ліків може знадобитися виявлення рівнів іонів натрію і калію в сироватці крові, а також періоду кровотечі.

При внутрішньом’язовому введенні антибіотичної засоби не слід вводити його в одне і те ж місце в кількості більше 2 р.