Фармакологічна дія препарату

“Осталон” входить до групи бісфосфонатів. Їх механізм дії полягає у виборчому формуванні стійкої зв’язку з кістковим мінералом. Також його дія спрямована на захоплення остеокласта, який провокує деградаційні зміни кісткової тканини. Це означає, що молекула алендроновой кислоти локалізується саме в тому місці, де кісткова тканина зазнала деформації внаслідок остеопорозу.

У підсумку активний компонент препарату блокує синтез ферменту фарнезилпирофосфат-синтази, що і призводить до дисфункції остеопласта. В результаті цього руйнівні процеси сповільнюються, а потім зупиняються. Крім того, алендроновая кислота є “фундаментом” для формування нових клітин ушкодженої кістки.

Також “Осталон” і “Осталон Кальцій-Д” підвищують виживаність остеоцита у жінок під час постменопаузи.

У комплексі про препарат можна сказати, що він виконує наступні функції в організмі:

• нормалізує фосфорно-кальцієвий обмін;
• сприяє поліпшенню складу і структури кісткової тканини.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активний компонент при попаданні в організм спочатку розподіляється в м’яких тканинах, а потім проникає в кісткову тканину. При всмоктуванні в кров його зв’язок з білками становить близько 78%.

Прийом ліків з ранку, за 2 години до прийому їжі, що дає можливість йому абсорбуватися на рівні 0,64%. А при скороченні періоду очікування цей показник знижується до рівня 0,39-0,46%, причому ефективність активного компонента при цьому не падає.

Поєднання ліки з кавовими напоями і соком цитрусових фруктів зменшує біодоступність препарату на 60%.

Проведені дослідження не підтвердили метаболізм ліків в організмі. Абсорбируемый активний компонент, не встроившийся в кісткову тканину, виводиться разом з сечею.

Через шість годин після перорального введення ліків концентрація його в крові знижується до 95%. Період напіввиведення становить близько десяти років, і це ще раз доводить, що алендроновая кислота здатна довго присутні у кістковій тканині.

При наявності гіпокальціємії необхідно провести її корекцію до початку лікування “Осталоном”. Терапію слід поєднувати з дієтою, збагаченою солями Ca2+.

“Осталон Кальцій-Д” має деякі відмінності у процесі абсорбції і подальшого виведення з організму за рахунок наявності колекальциферола (біодоступного речовини) і карбонату кальцію. При пероральному прийомі активний компонент на третину абсорбується тонким кишечником. Це обумовлено присутністю вітаміну D і залежить від рівня кислотності.

Холекальциферол частково виводиться через нирки (20%), а решту – через кишечник.