У статті розглянемо, від чого таблетки «Карведилол» допомагають.

Це альфа – і бета-блокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної активності і надає антиаритмічну, вазодилатуючу, антиангінальну дію.

Склад ліків, фармакологічні форми

Від чого допомагають таблетки «Карведилол», цікаво багатьом.

Препарат випускається в таблетированном вигляді. Пігулки мають плоскоциліндричної форми, білим кольором. На одній із сторін розташовується розділова ризику. Фасуються таблетки по 10 штук в чарункові упаковки контурного типу. Кожна картонна пачка містить у собі 3 чарункові упаковки.

Інструкція по застосуванню до пігулок «Карведилол» є в кожній пачці.

Діючою речовиною в ліках є карведилол. Дозування активного компонента може бути 12,5 або 25 мг. Допоміжними речовинами є: кроскармелоза натрію, кросповідон, лактоза, полівідон К25, метилцелюлоза, сахароза.

Фармакодинаміка, фармакокінетика ліки

Карведилол представляється собою рецемическую суміш стереоизомеров, здатних блокувати альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецептори. Кожен з стереоизомеров характеризується ідентичними альфа-адреноблокирующими, а також антиоксидантні властивості. Також карведилол виявляє бета-адреноблокуючу дію, яка не відрізняється селективністю. Пояснити його можна присутністю в складі речовини левовращающего стереоизомера.

Власної симпатоміметичної активністю характеру карведилол не має, для нього характерні мембраностабілізуючі властивості.

Вазодилатуючу дію обумовлено в основному блокуванням альфа-1-адренорецепторів. Завдяки такій дії препарату відзначається зниження ОПСС. Вазодилатація поєднується з блокадою адренорецепторів типу бета, що провокує зниження артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без підвищення ОПСС. Причому в порівнянні з бета-адреноблокаторами засіб не викликає уповільнення кровотоку в периферичних судинах. Відзначається незначне скорочення ЧСС. При використанні карведилолу у пацієнтів, які страждають від ішемічного ураження серця, зазначається антиангінальний ефект, знижується переднавантаження та післянавантаження на систему судин і серця. Речовина не робить вираженого впливу на рівень вмісту калієвих, натрієвих, магнієвих іонів, а також обмін ліпідів у крові.

Згідно інструкції по застосуванню до пігулок «Карведилол», при використанні пацієнтами, що страждають від серцевої недостатності або дисфункцій лівого шлуночка, фармпрепарат здатний нормалізувати розміри лівого шлуночка, покращувати фракцію викиду, сприятливо відбиватися на показниках гемодинаміки. Крім того, для карведилолу характерно антиоксидантну дію, яка полягає в усуненні вільних радикалів кисню.

Терапія Карведилолом» дозволяє зменшити кількість летальних випадків і знизити частоту госпіталізацій, усунути неприємну симптоматику, поліпшити функціональність лівого шлуночка у людей з хронічною серцевою недостатністю діяльність ішемічній і неішемічною природи. Терапевтичні властивості препарату дозозалежні.

При застосуванні таблеток карведилол швидко асорбируется органами ШКТ. Речовина відрізняється високою активністю. Максимальна концентрація основного компонента в крові пацієнта спостерігається в середньому через годину після використання. Період полуэлиминации складає близько 6-10 годин. З плазмовими білками карведилол зв’язується на 95-98 %. Лікарський засіб биодоступно на 24-28 %. Біодоступність головного компонента не залежить від сумісного прийому з їжею.

Велика частина діючого компонента піддається метаболізму в печінкових тканинах шляхом окислення і кон’югації. В результаті утворюються певні метаболіти. Для карведилолу характерно перше проходження через печінку. Внаслідок метаболізму утворюються 3 метаболіту, які характеризуються вазодилатирующими властивостями. Проявляються вони в меншій мірі, ніж у карведилолу. У метаболітів відзначається антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Екскретується карведилол в основному через кишечник спільно з жовчю, частково у вигляді метаболітів разом із сечею.

При наявності у пацієнтів дисфункціональних ниркових порушень фармакокінетичні властивості ліки істотно не змінюються. Фармакокінетика препарату залишається на колишньому рівні незалежно від того, в якому віці знаходиться пацієнт.

Біодоступність активного компонента зростає до 80 % у пацієнтів, які страждають від цирозу печінки. Обумовлено це зниженням інтенсивності метаболізму з-за первинного проходження через тканини печінки. Використання карведилолу при серйозних печінкових дисфункціях не рекомендовано.

Активний компонент здатний проникати крізь плацентарний бар’єр, визначається в складі грудного молока, за допомогою діалізу з кров’яної плазми практично не виводиться.

Показання до використання медикаментозного засобу

Отже, від чого таблетки «Карведилол» призначають? Медикамент показаний для використання з метою терапії таких станів:

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна недостатність серцевої діяльності. В даному випадку медикамент використовується як елемент комплексного впливу.

Стабільна стенокардія.

Протипоказання до використання препарату

Як вказує інструкція, таблетки «Карведилол не слід використовувати, якщо у пацієнта спостерігаються такі патологічні і фізіологічні стани:

Підвищена чутливість до складових ліки.

Лактаційний період, вагітність.

Вік до 18 років.

Кардіогенний шок.

Артеріальна гіпотензія, при якій рівень систолічного АТ опускається нижче 85 мм рт. ст.

Гострі форми недостатності серцевої діяльності.

2-я і 3-я ступінь антріовентрикулярною блокади, за винятком пацієнтів, у яких є штучний водій ритму.

Декомпенсовані хронічні форми недостатності серцевої діяльності.

Слабкість синусового вузла.

Виражені форми брадикардії, при яких ЧСС менше 50 уд./хв.

Згідно з анотацією виробника «Каведилол» необхідно використовувати з обережністю в наступних випадках:

Депресія.

Цукровий діабет.

Гіпоглікемія.

Міастенія.

Загальна анестезія використовується при проведенні великих хірургічних втручань.

Хронічний бронхіт.

Емфізема легень.

Бронхоспастичний синдром.

Псоріаз.

Ниркова недостатність.

Феохромоцитоз.

Тиреотоксикоз.

Окклюзивные патології периферичних судин.

Стенокардія Принцметала.

AV-блокада першого ступеня.

Отже, ми з’ясували, що таблетки «Карведилол» – від високого тиску. Ці таблетки треба приймати у суворій відповідності з інструкцією.

Використання препарату, рекомендовані дозування

Приймати таблетки слід всередину, запиваючи при цьому водою в невеликих кількостях. Дозу ліків розраховує спеціаліст, спираючись на клінічні показання.

В інструкції до пігулок «Карведилол» містяться наступні загальні рекомендації:

При стабільній стенокардії терапію показано починати з дворазового прийому на добу 12,5 мг. Якщо препарат переноситься пацієнтом добре, а ефективність недостатня, слід провести перше підвищення дози на 12,5 мг за 1-2 тижні. Подальше підвищення виробляють через 14 діб, не змінюючи при цьому кратності прийомів. У добу повинно бути не більше двох прийомів ліки, общесуточная доза при цьому не повинна перевищувати 50 мг.

При хронічній недостатності рекомендовано починати терапію з дворазового прийому початкової дози, яка становить 3,125 мг. Фахівець підбирає дозу строго індивідуально. Для пацієнтів, які добре переносили препарат, доза може збільшуватися один раз у два тижні. За 6 тижнів її доводять до 25 мг. Прийомів на добу повинно бути не більше двох. Проводити підвищення рекомендується до максимальних доз, які переносяться пацієнтом. Людям, маса тіла яких менше 85 кг, допускається призначення 50 мг на добу, більше 85 кг – не більше 100 мг.

При артеріальній гіпертензії рекомендована 7-14 діб приймати таблетки від тиску «Карведилол» одноразово по 12,5 мг на день або дворазово по 6,25 мг. Після закінчення 1-2 тижнів добову дозу слід збільшити до 25 мг.

Якщо пацієнт перериває терапію на 2 тижні і більше, то відновлювати її слід за рекомендованими схемами з початкових доз.

Пацієнтам літнього віку (старше 70 років) ліки призначають двічі на добу, при цьому общесуточная доза не повинна перевищувати 25 мг.

Відміну препарату необхідно проводити протягом 1-2 тижнів, поступово знижуючи дозування. Якщо пацієнт пропускає прийом, йому слід прийняти чергову дозу найближчим часом. Неприпустимим є подвоєння дози.

Негативні впливи препарату

На тлі терапії Карведилолом» можуть розвиватися наступні негативні ефекти:

Порушення периферичного кровообігу, прогресування недостатності серцевої діяльності, переміжна кульгавість, ортостатична гіпотензія, антриовентрикулярная блокада, брадикардія, стенокардія.

Депресія, парестезія, синкопе стану, порушення сну, запаморочення, головний біль, м’язова слабкість.

Підвищена активність печінкових ферментів, абдомінальний біль, запор, діарея, блювання, сухість у ротовій порожнині, нудота.

Важкі дисфункції нирок, набряки.

Тромбоцитопенія, лейкопенія.

Задишка, закладеність носа, бронхоспазм, загострення псоріазу, кропив’янка, висип, екзантема, свербіж, інші алергічні прояви, чхання.

Зменшення сльозотечі, набір маси тіла, грипоподібний синдром, біль у кінцівках.

Виникнення зазначеної негативної симптоматики є підставою для відміни препарату, при їх розвитку важливо звернутися за консультацією до лікаря.

Передозування

Основні симптоми передозування – кардіогенний шок, брадикардія, сильне зниження артеріального тиску, серцева недостатність, зупинка серця. В деяких випадках спостерігаються генералізовані судоми, затьмарення свідомості, порушення дихання, бронхоспазм, блювання.

При настанні інтоксикації пацієнта госпіталізують в інтенсивну терапію. Для усунення наслідків інтоксикацій показано введення симпатоміметиків, атропіну, глюкагону.

Якщо основний ознака інтоксикації – артеріальна гіпотензія, пацієнту слід вводити норэпинифрин. При бронхоспазмі рекомендується використання аерозольних бета-адреноміметиків, або внутрішньовенне введення аминофиллина. Усунення судом проводиться за допомогою діазепаму.

Від чого таблетки «Карведилол», тепер відомо.

Взаємодія з іншими ліками

На фоні використання препарату не допускається внутрішньовенне використання верапамілу та дилтіазему, так як виникає ризик зменшення ЧСС і значного зниження артеріального тиску.

Вплив карведилолу посилюється при паралельному застосуванні спазмолітиків, інгібіторів моноаміноксидази, серцевих глікозидів, інших бета-адреноблокаторів, препаратів для наркозу, антиаритмічних засобів, антигіпертензивних, антиангінальних препаратів.

При одночасному використанні з «Карведилолом»:

Підвищується плазмова концентрація препаратів дигоксину.

Циметидин та інші інгібітори ферментів печінки підвищують плазмову концентрацію карведилолу.

Алкалоїди ріжків сприяють погіршення периферичного кровообігу.

Рифампіцин, фенобарбітал, інші індуктори ферментів печінки сприяють зниження плазмової концентрації карведилолу.

Крім того, «Карведилол» здатний посилювати дію гіпоглікемічних препаратів, маскувати симптоми гіпоглікемії.

Аналоги таблеток «Карведилол»

При необхідності «Карведилол» можна замінити «Таллитоном», «Кориолом», «Кредексом», «Карвидилом», «Кардивасом», «Карведилолом Сандоз», «Карведилолом Зентіва», «Карведилолом-Лугал», «Карведилолом Гексал», «Карведилолом-КВ», «Карведилолом Оболенское», «Карведилолом Канон», «Карведигаммой, «Карвидексом», «Карветрендом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Аодак-АТ», «Амлодак-АТ», «Анаприлином», «Алотендином», «Атрамом».

Варто зазначити, що кожен з названих медикаментів володіє певними протипоказаннями. Можливість заміни ліки повинна бути схвалена лікарем.

Вартість ліки

Вартість препарату залежить від кількості таблеток, що знаходяться в упаковці, і виробника. Медикамент випускається компаніями «Тева», «Канон», «Акрихин», «Зентіва». Вартість фармпрепарату становить в середньому 230 рублів.

Яка ціна таблеток «Карведилол Канон»? Препарат від цього виробника можна придбати за 100 руб. Від 150 руб варто «Карведилол Акрихін». Від чого ці таблетки? Всі ці кошти – аналоги один одного. І показання у них, відповідно, однакові.

Відгуки про таблетках «Карведилол»

Відгуки про досвід використання препарату досить суперечливі, але багато пацієнтів відзначають високу ефективність ліків. Якщо фахівець правильно підібрав терапевтичну схему, яку пацієнт ретельно дотримується, то препарат дозволяє значно поліпшити стан пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, сильно скоротити кількість серцевих нападів. Якщо спостерігається тривала ремісія, дозування засоби поступово зменшують.

Пацієнти відзначають, що в основному таблетки переноситься добре, лише в деяких випадках розвивається негативна симптоматика. Окремо виділяють таку гідність препарату, як доступність – його вартість досить низька, придбати його може практично кожен пацієнт.

Ми розглянули, від чого допомагають таблетки «Карведилол».