У статті розглянемо інструкцію до крему «Пімекролімус».

Атопічний дерматит – це незаразливе хронічне ураження шкіри запального характеру, що протікає з періодами ремісій та загострень. Дане захворювання проявляється надмірною сухістю, роздратування шкірного покриву і сильним свербінням. Хвороба доставляє психологічний і фізичний дискомфорт, знижує якість життя, візуально представляє косметичні недоліки. Для того щоб знизити вираженість симптомів патології, фахівці часто призначають крем «Пімекролімус».

Хімічні властивості препарату, склад і форма випуску

Активна речовина даного лікарського засобу представлено похідним макролактама аскомицина. Медикамент являє собою білий кристалічний порошок, який розчиняється в метанолі і етиловому спирті, однак не розчиняється у воді.

Препарат у формі 1%-го крему випускається в тубах по 15 грам.

Фармакологічна дія

Багатьом цікаво, «Пімекролімус» – це гормональний крем? Немає. Це дерматотропное, імунодепресивну, протизапальний лікарський засіб, який активно впливає на Т-лімфоцитах на цитозольные рецептори макрофилина-12 і пригнічує процеси продукування кальциневрину – кальцій-незалежної фосфатази. Внаслідок такого впливу Т-лімфоцити не активуються, транскрипція і вироблення цитокінів у клітинах Т-хелперах не виникає.

Крім того, медикамент інгібує вироблення специфічних запальних медіаторів інтерлейкіну-10, інтерлейкіну-4, інтерферону, фактора некрозу пухлини, колонієстимулюючого гранулоцитарно-макрофагального фактора, інтерлейкіну-5 та інтерлейкіну-2. Крем «Пімекролімус» не чинить безпосереднього впливу на каратиноциты, фибропласты та клітини ендотелію.

Під час вивчення фармакокінетики цієї фармакологічної сполуки при терапії дорослих пацієнтів, які страждають атопічним дерматитом, під час поразки не менш 13-60 % поверхні шкіри протягом одного року спостерігались дуже низькі концентрації діючої речовини, воно не накопичувалося в тканинах і органах.

Як вказує інструкція до крему «Пімекролімус», після одноразового використання медикаменту виявлялися його про-деметилированные метаболіти, які циркулювали по організму. При цьому приблизно 80 % радіоактивності виявилося в калових масах у формі метаболітів і близько 1 % – у незміненому вигляді. З’ясувалося також, що дане медичне засіб підлягає метаболізму за допомогою ферментів CYP3A. У шкірі біологічна трансформація не відбувається. Через 6 місяців лікування ознаки атопічного дерматиту практично відсутні або повністю зникли у 35 % пацієнтів, у 57 % відзначалося практично повне усунення свербіння і поліпшення загального стану.

Під час проведення незалежних досліджень у дітей, які страждають атопічним дерматитом різного ступеня тяжкості, нормалізація стану спостерігалася вже на 15-й день терапевтичних заходів.

Показання до призначення

Крем «Пімекролімус» показаний до застосування у таких випадках:

• для короткочасної терапії слабко або помірно вираженого атопічного дерматиту у хворих після 2 років, при оптимальному функціонуванні імунітету;
• при атопічному дерматиті у пацієнтів, невосприимчивых до традиційним методикам лікування.

А чи є у кошти протипоказання?

Перелік протипоказань

Лікарський засіб «Пімекролімус» протипоказано до використання в наступних ситуаціях:

• гіперчутливість до діючої речовини;
• вік менше 3 місяців;
• вірусні, грибкові або бактеріальні інфекції гострого характеру, щоб уникнути виникнення ускладнень.

Дотримуватися обережності слід жінкам у період вагітності, під час лактації (не рекомендується наносити препарат на ділянку молочних залоз).

Побічні явища

Під час застосування крему 1%-го випадків розвитку фототоксичності, контактної сенсибілізації, фотоалергій або запальних реакцій зареєстровано не було. Найбільш часто при терапії даними медикаментозним засобом спостерігалися свербіж, печіння, почервоніння в ділянці нанесення ліки, а також фолікуліт та інші шкірні інфекції, відчуття тепла.

Дещо рідше виникало нагноєння, запалення і погіршення стану шкірного покриву, дерматит, висипання на шкірі, герпетична екзема, парестезії, лущення і сухість шкірних покривів, папіломи, набряки і фурункули.

Реакції при тривалому використанні

При тривалому використанні протягом року і при одночасному застосуванні з ГКС часто виникали такі побічні реакції, як кропив’янка, суперінфекції та інші алергічні явища місцевого характеру, риніт, імпетиго.

Вкрай рідко на фоні терапії даними речовиною розвивалася непереносимість напоїв, що містять етиловий спирт.

При виникненні побічних дій рекомендується припинити застосування фармакологічного засобу і проконсультуватися з фахівцем.

Інструкція по застосуванню

Препарат «Пімекролімус» застосовується виключно зовнішньо. Згідно інформації з офіційної інструкції, дане медичне засіб рекомендується наносити на уражені ділянки шкіри тонким шаром 2 рази в день. Необхідно повільно, обережно втирати крем в шкіру, поки він не вбереться повністю. Медикамент дозволяється використовувати на шкірі голови, обличчя, шиї, ділянках попрілостей. Тривалість лікування, як правило, становить тривалий термін – до повного зникнення симптомів атопічного дерматиту. Якщо виникли симптоми рецидивуючого захворювання, то терапію слід розпочати знову.

Якщо протягом 2 місяців використання ліки поліпшення в стані пацієнта не настали, то слід звернутися за консультацією до лікаря й змінити схему і тактику лікування.

Безпека використання крему під оклюзійну пов’язку не піддавалася досліджень, тому медикамент наносити під пов’язки не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Крем «Пімекролімус» з обережністю поєднують з флуконазолом, інтраконазолом, еритроміцином, циметидином, кетоконазолом та іншими інгібіторами ферментів CYP3A.

Внаслідок дуже низького ступеня системної абсорбції активна речовина, ймовірно, не вступає у медикаментозне взаємодія з іншими фармакологічними препаратами, здатними проникати в загальний кровотік.

Особливі рекомендації

Як вказує інструкція по застосуванню до крему «Пімекролімус», слід уникати потрапляння його в очі і на слизові покриви. Також під час терапії рекомендується уникати впливу на шкірні покриви УФ-опромінення і прямих сонячних променів.

Слід пам’ятати, що лікування медичним засобом підвищує ймовірність розвитку оперізувального лишая, вітряної віспи, герпетиформний екзема Капоші та герпетичних висипань.

З обережністю слід застосовувати цей лікарський препарат у дітей у віці менше 2 років.

Наносити крем на шкіру, уражену вірусною інфекцією гострого характеру, не можна, необхідно спочатку усунути її.

Відзначено деяке взаємодію активної речовини препарату з алкоголем, внаслідок чого одночасний прийом спиртних напоїв під час застосування препарату не рекомендується.

Застосування під час вагітності та лактації

Використання ліки у період вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності, після рекомендації лікаря. Застосування крему в період годування груддю слід припинити.

Аналоги препарату

Аналогами крему «Пімекролімус» є наступне медикаментозні засоби:

«Элидел» – медикамент у формі крему, який має здатність вибірково інгібувати синтез і вивільнення з тканин елементів, які є основними посередниками реакцій запалення, – Т-лімфоцитів і медіаторів опасистих клітин. Проводиться крем на основі активного компонента – пимекролимуса. При регулярному застосуванні цей медикаментозний препарат ефективно зменшує запалення, знімає свербіж і вираженість тканинних пошкоджень, не провокуючи при цьому посилення чутливості, роздратування і атрофії шкіри. Показаннями до застосування крему «Элидел» є короткочасне лікування або тривала терапія проявів і симптомів атопічного дерматиту у дорослих, підлітків і дітей від трьох місяців. Які ще аналоги у «Пимекролимуса» є?

«Антипсор» – крем, який виготовляється на основі екстрактів різних лікарських рослин та медичного солідолу. Останній елемент має самостійне терапевтичні вплив (кератопластическое, епітелізуючу, ранозагоювальну). Жирова основа лікарського засобу перешкоджає випаровуванню вологи з поверхні ураженої шкіри, що призводить до значного поліпшення процесів абсорбції діючих компонентів рослин. Під дією препарату «Антипсор» пошкоджені ділянки швидко відновлюються, знижується болючість і підвищується швидкість природного розсмоктування ексудату. Це підтверджує інструкція до аналогу «Пимекролимуса».

«Акрустал» – засіб, який призначений для лікування дерматитів і проявів псоріазу. Надає протизапальну і кератолическое дію, нормалізує процеси метаболізму клітин шкіри, стимулює відновлення шкірних покривів. Унікальність цього крему забезпечується запатентованими технологіями екстракції рослинної сировини, завдяки чому зберігаються біологічні речовини лікарських рослин. Екстракти та олії, заспокоюють і живлять роздратовану шкіру, усувають свербіння і запалення. Даний крем відрізняється приємним запахом. У своєму складі він не містить синтетичних добавок і антибіотиків. Солідол жировий у складі препарату виготовляється з рослинних олій. Завдяки консистенції крем може використовуватися на волосистої частини голови при псоріазі. Дане ліки не викликає звикання.

«Протопик» – крем на основі чинного елемента моногідрату такролімусу. На молекулярному рівні внутрішньоклітинна кумуляція та ефекти цього лікарського речовини обумовлені процесами зв’язування з цитозольным білком. Такролімус конкурентно і специфічно інгібує кальциневрин, забезпечує кальцийзависимое блокування каналів передачі Т-клітинних сигналів і запобігає транскрипцію лимфокинных генів дискретного ряду. Це речовина – високоактивний імунодепресант. Призначене дане медикаментозне засіб для терапії атопічного дерматиту (важких форм та середнього ступеня тяжкості) у разі недостатньої відповіді на традиційні методики лікування або наявності протипоказань до них.

Відгуки

Про кремі «Пімекролімус» на медичних сайтах і форумах безліч позитивних відгуків. Пацієнти, які його використовували, відзначають високу ефективність даного лікарського засобу, у тому числі порівняно з його аналогами. Цей крем не володіє специфічним неприємним запахом, що дозволяє використовувати його і в дитячому віці. Пацієнти відзначають, що крем діє не відразу. Негативні прояви атопічного дерматиту зникають лише через деякий час застосування – приблизно через 2 тижні. При цьому побічних ефектів під час лікування практично не спостерігалося, за винятком рідкісних випадків виникнення алергічних явищ. Такі реакції найчастіше відзначалися в дитячому віці. Пацієнти також кажуть, що воліють використовувати це ліки в якості заміни гормональних засобів при атопічному дерматиті, які мають ряд протипоказань і побічних впливів.

Ми розглянули докладну інструкцію до «Пимекролимусу».