У статті розглянемо інструкцію до крему «Пімекролімус».
Атопічний дерматит – це незаразливе хронічне ураження шкіри запального характеру, що протікає з періодами ремісій та загострень. Дане захворювання проявляється надмірною сухістю, роздратування шкірного покриву і сильним свербінням. Хвороба доставляє психологічний і фізичний дискомфорт, знижує якість життя, візуально представляє косметичні недоліки. Для того щоб знизити вираженість симптомів патології, фахівці часто призначають крем «Пімекролімус».
Хімічні властивості препарату, склад і форма випуску
Активна речовина даного лікарського засобу представлено похідним макролактама аскомицина. Медикамент являє собою білий кристалічний порошок, який розчиняється в метанолі і етиловому спирті, однак не розчиняється у воді.
Препарат у формі 1%-го крему випускається в тубах по 15 грам.
Фармакологічна дія
Багатьом цікаво, «Пімекролімус» – це гормональний крем? Немає. Це дерматотропное, імунодепресивну, протизапальний лікарський засіб, який активно впливає на Т-лімфоцитах на цитозольные рецептори макрофилина-12 і пригнічує процеси продукування кальциневрину – кальцій-незалежної фосфатази. Внаслідок такого впливу Т-лімфоцити не активуються, транскрипція і вироблення цитокінів у клітинах Т-хелперах не виникає.
Крім того, медикамент інгібує вироблення специфічних запальних медіаторів інтерлейкіну-10, інтерлейкіну-4, інтерферону, фактора некрозу пухлини, колонієстимулюючого гранулоцитарно-макрофагального фактора, інтерлейкіну-5 та інтерлейкіну-2. Крем «Пімекролімус» не чинить безпосереднього впливу на каратиноциты, фибропласты та клітини ендотелію.
Під час вивчення фармакокінетики цієї фармакологічної сполуки при терапії дорослих пацієнтів, які страждають атопічним дерматитом, під час поразки не менш 13-60 % поверхні шкіри протягом одного року спостерігались дуже низькі концентрації діючої речовини, воно не накопичувалося в тканинах і органах.
Як вказує інструкція до крему «Пімекролімус», після одноразового використання медикаменту виявлялися його про-деметилированные метаболіти, які циркулювали по організму. При цьому приблизно 80 % радіоактивності виявилося в калових масах у формі метаболітів і близько 1 % – у незміненому вигляді. З’ясувалося також, що дане медичне засіб підлягає метаболізму за допомогою ферментів CYP3A. У шкірі біологічна трансформація не відбувається. Через 6 місяців лікування ознаки атопічного дерматиту практично відсутні або повністю зникли у 35 % пацієнтів, у 57 % відзначалося практично повне усунення свербіння і поліпшення загального стану.
Під час проведення незалежних досліджень у дітей, які страждають атопічним дерматитом різного ступеня тяжкості, нормалізація стану спостерігалася вже на 15-й день терапевтичних заходів.