Новітнє ліки сучасності “Азілект”: діюча речовина, форма випуску, показання, інструкція із застосування, відгуки хворих

Новітнє ліки сучасності «Азілект» виступає препаратом для терапії хвороби Паркінсона, є селективним інгібітором моноаміноксидази, яка служить ферментом, запускає процеси видалення аміногрупи з молекул. Одним з дій МАО (моноаміноксидази) є руйнування дофаміну, який виступає нейромедіатором, що передає від клітини до клітини нервові імпульси. Дефіцит дофаміну поряд з загибеллю нервових клітин провокують розвиток у людей хвороби Паркінсона. Селективним інгібітором «Азілект» запобігає руйнування моноамінів за допомогою ферменту МАО. Таким чином, цей елемент зберігає дофамін, серотонін, норадреналін, триптамін, фенілетиламін і октопамин, викликаючи підвищення їх концентрацій між нервовими і ефекторними клітинами. Далі поговоримо про новітнє ліки сучасності «Азілект» більш докладно.

Опис препарату

Отже, представлене засіб відносять до противопаркинсоническим медикаментів. Його діючий компонент являє собою потужний селективний необоротний інгібітор моноаміноксидази, що сприяє збільшенню в мозку позаклітинного вмісту дофаміну.

В процесі експериментів вченими було доведено зростання рівня цього нейромедіатора і додаткове підвищення допаминергической активності, яка сприяє терапевтичній дії препарату. Ліки добре може абсорбуватися, а найбільша його концентрація досягається через тридцять хвилин.

«Азілект» – новітнє ліки сучасності, на сьогоднішній день він визнається одним з найкращих медикаментів проти захворювання Паркінсона. Воно відрізняється швидким всмоктуванням і швидким початком дії. Це засіб руйнується, як правило, у печінці і виводиться з організму з сечею. Від альтернативних препаратів відрізняється стабільністю дозування і, що важливо, практично відсутністю багатьох побічних ефектів.

Хвороба Паркінсона

Код МКБ-10 у хвороби Паркінсона – G20. Це повільно розвивається захворювання центральної нервової системи, що характеризується сповільненістю рухів, тремтіння в спокої і порушенням рефлексів. В основі хвороби — поразка нервових клітин стовбура головного мозку. Терапію проводять протягом усього життя пацієнта.

Форма випуску

Таблетки «Азілект» випускаються в блістері по десять штук, у картонних упаковках. Пігулки плоскі і круглі, мають білий колір з логотипом GIL 1 і фаскою на одній із сторін. Активним компонентом розглянутого ліки служить мезилат разагилина.

Склад таблетки

В одній таблетці Азилекта» міститься 1,56 міліграма мезилату разагилина. Допоміжними речовинами виступають кукурудзяний і крохмаль прежелатинізований, колоїдний діоксид кремнію, а також манітол, тальк і стеаринова кислота.

Фармакологічна дія

Активна речовина разагилин відрізняється високою активністю по відношенню до МАО (моноаминоксидазе) та сприяє підвищенню рівня дофаміну, знижуючи формування вільних радикалів, які властиві хвороби Паркінсона. До того ж це лікарський засіб має нейропротекторным впливом, не блокує процеси метаболізму біогенних амінів, які надходять з їжею. Завдяки цьому ефекту не викликається тирамін-обумовлений гіпертензивний синдром. Препаратом добре знімається тремор при хворобі Паркінсона.

Фармакокінетика

Активний компонент в таблетках «Азілект» разагилин досить швидко всмоктується в організмі після його прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в кров’яній плазмі досягається, як правило, вже через півгодини. Абсолютна біологічна доступність препарату після одноразового використання складає близько тридцяти шести відсотків. Варто підкреслити, що продукти ніяк не впливають на час досягнення найбільшого змісту разагилина в крові, правда, при вживанні жирних продуктів цей показник може знижуватися на двадцять відсотків. Фармакокінетика ліки має лінійний характер у діапазоні доз від 0,5 до 2 міліграм. Зв’язування з білками крові коливається від шістдесяти до сімдесяти відсотків.

Показання до застосування

Представлене медичне засіб призначений для проведення лікування у людей хвороби Паркінсона (за МКХ-10 G20). Його можуть використовувати для монотерапії, а також у рамках комбінованого курсу з «Леводопою».

Варто нагадати, що не слід вибирати протипаркінсонічний препарат без консультації з кваліфікованими фахівцями. Справа в тому, що ефект, який виявляється цим препаратом, як правило, дуже індивідуальний, у зв’язку з чим його повинен призначати виключно лікар.

Протипоказання

Згідно інструкції по застосуванню до «Азилекту», засіб не підходить для застосування в терапії у разі наявності у пацієнтів таких захворювань і станів:

  • На тлі супутнього лікування «Петидином» або іншими інгібіторами МАО (варто відзначити, що перерва між скасуванням «Азилекта» і початком курсу терапії цим препаратом повинен становити не менше двох тижнів).
  • При тяжкої або помірної недостатності печінки.
  • В рамках спільної терапії з симпатоміметиками (будь то псевдоефедрин або ефедрин), а також з іншими деконгестантами і з фармацевтичними препаратами, що їх містять. Протипоказання «Азилекта» повинні строго дотримуватися.
  • При феохромоцитомі.
  • В дитячому і підлітковому віці (до вісімнадцяти років).
  • Вагітність, як і період лактації, також є забороною на використання «Азилекта», так як існує ризик пригнічення продукування молока внаслідок гальмування вироблення пролактину.
  • При підвищеній чутливості до разагилину або одного з компонентів розглянутого фармацевтичного засобу.

З великою обережністю призначається протипаркінсонічний препарат у разі легкої недостатності печінки, як і при одночасному прийомі з селективними інгібіторами («Флуоксетин» і «Флувоксамін»), тетрациклическими і трициклічними антидепресантами.

Інструкція та застосування

Описуване фармацевтичне ліки пацієнтам призначають перорально в дозі 1 мг одноразово на добу з Леводопою» або без. Препарат можна використовувати незалежно від прийому продуктів. Щодо осіб літнього віку корекція дози, як правило, не потрібно.

Окремо варто виділити пацієнтів, які страждають на порушення функцій печінки. Їм необхідно уникати застосування разагилина в тому випадку, якщо діагностована середня ступінь недостатності цього органу. З великою обережністю допускається проводити терапію людям з недостатністю печінки в легкій формі. Але, тим не менше, таким хворим у разі початку прогресування і погіршення стану лікування «Азилектом» слід одразу припинити.

Що стосується людей з порушенням функцій нирок, треба відзначити, що для них корекція доз не потрібна.

Дивіться також:  "Синдопа": аналоги, склад, інструкція по застосуванню

Побічні ефекти

При прийомі препарату можуть спостерігатися порушення у вигляді анорексії, судом, депресії, головного болю, нудоти і запаморочення. Можливих негативних проявів насправді може провокуватися досить багато, тому варто розглянути це питання більш детально:

  • Нервова система може відреагувати головними болями, депресією, запамороченням, анорексією, судомами, більш рідко можливе порушення процесу мозкового кровообігу.
  • Травна система відповідає, як правило, зниженням апетиту, диспептичними явищами і так далі.
  • В роботі кісткової і м’язової систем може бути помічена артралгія поряд з артритом і болями в області шиї.
  • До дерматологічних реакцій відносять везикулобуллезную висип в поєднанні з контактним дерматитом, і рідко може виникати карцинома шкіри.
  • Серцева і судинна системи реагують появою стенокардії. Вкрай рідко можливий інфаркт міокарда.
  • До інших небажаних проявів, згідно інструкції, відноситься розвиток грипоподібного синдрому поряд з лихоманкою, лейкопенією, ринітом, загальною слабкістю, кон’юнктивітом, гострими порушеннями сечовивідної системи та алергічними реакціями.

У тому випадку якщо «Азілект» приймають разом з Леводопою», можливо появу наступної патологічної симптоматики:

  • Нервова система деколи відповідає дискінезією, м’язовою дистонією, анорексією, незвичайними сновидіннями, атаксією, вкрай рідко виникає порушення в мозковому кровообігу і розгубленість.
  • Травна система може відреагувати виникненням запору, блювоти, болі в животі або сухості у роті.
  • Робота кісткової і м’язової системи супроводжується артралгією, болем в ділянці шиї і тендосиновиитом.
  • До дерматологічних реакцій відносять висип, дуже рідко меланому шкіри.
  • З боку серцевої та судинної систем можлива постуральна гіпотензія. Досить рідко в цьому випадку виникає стенокардія.
  • До інших небажаних ефектів варто віднести випадкові падіння поряд зі зниженням маси тіла і алергічними реакціями.

На сьогоднішній день зафіксовано два повідомлення про виникнення рабдоміолізу і проблем у секреції антидиуретических гормонів. Обидва випадки були помічені в рамках проведення післяреєстраційних тестів без плацебо-контролю. Взаємозв’язок між даними ускладненнями і використанням разагилина визначити проблематично.

Передозування

Симптоматика передозування препарату «Азілект» схожа з такою при надлишку неселективних інгібіторів МАО. У цьому випадку у пацієнтів може спостерігатися артеріальна та постуральна гіпотензія. У рамках лікування медики вдаються до промивання шлунка, приймання активованого вугілля і симптоматичної терапії. Специфічний антидот відсутній.

Особливі вказівки

Рекомендується уникати комбінованого застосування разагилина з «Флуоксетином» або «Флувоксаміном». Загальний перерва між скасуванням ліки «Флуоксетин» і початком лікування «Азилектом» повинен скласти не менше п’яти тижнів. А між скасуванням разагилина і стартом терапії Флувоксаміном» такий повинен бути не менше чотирнадцяти днів.

Виробники ліків не радять одночасно приймати разагилин з «Декстрометорфаном або з симпатоміметиками, наприклад тих, що включаються до складу пероральних і назальних судинозвужувальних ліків або протизастудних препаратів, які містять ефедрин або псевдоефедрин. Як вже зазначалося раніше, слід з великою обережністю починати лікування «Азилектом» серед пацієнтів, які страждають ураженнями печінки.

Важливо, крім усього іншого, враховувати, що головний компонент ліки разагилин здатний провокувати в денний час у пацієнтів сонливість, а часом, особливо у разі одночасного застосування з альтернативними дофамінергічними засобами, можливо навіть засипання в процесі виконання тієї чи іншої діяльності.

Враховуючи це, пацієнтів необхідно попередити про необхідність бути обережним під час керування транспортом або іншими механізмами. А найкраще від подібних дій на період лікування і зовсім відмовитися.

Відгуки хворих Паркинсоном про «Азилекте»

В інтернеті можна прочитати позитивні коментарі про препарат. Люди розповідають про поліпшення стану. Варто зазначити, що відгуки про ефективність препарату залишають хворі, що належать до різних вікових груп. Таким чином, у більшості повідомлень підтверджується дієвість даного препарату.

Але зустрічаються й негативні коментарі, в яких пацієнти пишуть, що у багатьох випадках, особливо в перші кілька місяців прийому, у них спостерігалося розвиток різних побічних ефектів, які, щоправда, згодом проходили.

Медики, в свою чергу, коментують це тим, що рідкісні побічні прояви можуть виступати ускладнення основної хвороби, такі наслідки часто зустрічаються серед страждаючих захворюванням і не використовують «Азілект» для лікування синдрому паркінсонізму. За умови прийому даного ліки доза препарату не збільшується, а побічні реакції зустрічаються рідше, ніж під час терапії альтернативними протипаркінсонічними засобами.

Чи можна приймати цей препарат на ніч?

Багатьох цікавить питання, чи допускається використання новітнього ліки сучасності «Азілект» перед сном. Відповідь в даному випадку позитивний. Основна умова полягає в тому, що цей лікарський засіб потрібно пити щодня, бажано в один і той же час.

Вартість

Ціна «Азилекта» багато в чому залежить від цінової політики аптечної мережі, в якій він реалізується. Як правило, в середньому на сьогоднішній день вона становить 5,5 тисячі рублів за одну упаковку. У зв’язку з цим необхідно враховувати, що ці ліки не з дешевих, і для цілеспрямованого лікування необхідно бути готовим до серйозних витрат. Цей препарат випускають в Ізраїлі.

«Азілект»: МНН

Міжнародним найменуванням (МНН) розглянутого ліки служить назва Rasagiline (разагилин). Непатентована визначення активного компонента надає основну інформацію про лікарський засіб на міжнародному фармацевтичному ринку. Справа в тому, що дуже часто медикаменти з одним і тим самим активним інгредієнтом випускають під різними торговими найменуваннями, тобто по суті це один і той же препарат, але зроблений різними виробниками. Саме МНН надає лікарям можливість зорієнтуватися у великій кількості всіляких ліків, які сьогодні реалізуються по всьому світу.