Остеопороз є важким захворюванням, що викликає деградаційні зміни кісткової тканини. Навіть незначні травми, спричинені цим патологічним процесом, що призводять до порушення звичного способу життя і інвалідності. Для лікування і профілактики остеопорозу застосовуються “Осталон” і “Осталон Кальцій-Д”. Ці лікарські засоби покликані уповільнити і зупинити негативні зміни в тканинах у жінок в період постменопаузи. Але прийом ліків слід проводити з дотриманням інструкції і дотримуватися показань до застосування “Осталона”, так як ігнорування рекомендацій призводить до зворотного ефекту терапії.

Форма випуску та склад

Препарат виробляється в таблетованій формі. Таблетки мають білий колір, на кожній присутнє гравіювання М14. Активним компонентом виступає алендроновая кислота (70 мг). Крім цього, у складі ліки присутні додаткові речовини, які сприяють правильному розподілу діючої речовини, а також підсилюють його дію.

Основні допоміжні компоненти:

• діоксид кремнію колоїдний;
• магнію стеарат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кроскармелоза натрію.

В упаковці препарату “Осталон Кальцій-Д” є 2 види таблеток. Одна з них повністю ідентична препарату “Осталон” за зовнішнім виглядом і складом, а друга містить карбонат кальцію з колекальциферолом. Другий вид таблеток має довгасту форму і коричнево-жовтий відтінок.

Фармакологічна дія препарату

“Осталон” входить до групи бісфосфонатів. Їх механізм дії полягає у виборчому формуванні стійкої зв’язку з кістковим мінералом. Також його дія спрямована на захоплення остеокласта, який провокує деградаційні зміни кісткової тканини. Це означає, що молекула алендроновой кислоти локалізується саме в тому місці, де кісткова тканина зазнала деформації внаслідок остеопорозу.

У підсумку активний компонент препарату блокує синтез ферменту фарнезилпирофосфат-синтази, що і призводить до дисфункції остеопласта. В результаті цього руйнівні процеси сповільнюються, а потім зупиняються. Крім того, алендроновая кислота є “фундаментом” для формування нових клітин ушкодженої кістки.

Також “Осталон” і “Осталон Кальцій-Д” підвищують виживаність остеоцита у жінок під час постменопаузи.

У комплексі про препарат можна сказати, що він виконує наступні функції в організмі:

• нормалізує фосфорно-кальцієвий обмін;
• сприяє поліпшенню складу і структури кісткової тканини.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активний компонент при попаданні в організм спочатку розподіляється в м’яких тканинах, а потім проникає в кісткову тканину. При всмоктуванні в кров його зв’язок з білками становить близько 78%.

Прийом ліків з ранку, за 2 години до прийому їжі, що дає можливість йому абсорбуватися на рівні 0,64%. А при скороченні періоду очікування цей показник знижується до рівня 0,39-0,46%, причому ефективність активного компонента при цьому не падає.

Поєднання ліки з кавовими напоями і соком цитрусових фруктів зменшує біодоступність препарату на 60%.

Проведені дослідження не підтвердили метаболізм ліків в організмі. Абсорбируемый активний компонент, не встроившийся в кісткову тканину, виводиться разом з сечею.

Через шість годин після перорального введення ліків концентрація його в крові знижується до 95%. Період напіввиведення становить близько десяти років, і це ще раз доводить, що алендроновая кислота здатна довго присутні у кістковій тканині.

При наявності гіпокальціємії необхідно провести її корекцію до початку лікування “Осталоном”. Терапію слід поєднувати з дієтою, збагаченою солями Ca2+.

“Осталон Кальцій-Д” має деякі відмінності у процесі абсорбції і подальшого виведення з організму за рахунок наявності колекальциферола (біодоступного речовини) і карбонату кальцію. При пероральному прийомі активний компонент на третину абсорбується тонким кишечником. Це обумовлено присутністю вітаміну D і залежить від рівня кислотності.

Холекальциферол частково виводиться через нирки (20%), а решту – через кишечник.

Основні показання

Прийом “Осталона” та препарату “Осталон Кальцій-Д” призначається у наступних випадках:

Для лікування деградаційних порушень кісткової тканини, спровокованих тривалим прийомом глюкокортикостероїдів.

Для зменшення симптомів та лікування остеопорозу у жінок протягом всього періоду постменопаузи. Адже саме в цьому періоді підвищується ризик виникнення переломів хребта і головки тазостегнової кістки.

Для чоловіків у складі комплексної терапії остеопорозу. Прийом в цьому випадку дозволяє зменшити крихкість кісток хребта і тазу.

Протипоказання

Препарат має ряд протипоказань, які необхідно враховувати. В іншому випадку ліки може спровокувати розвиток побічних явищ.

Основні протипоказання:

Захворювання стравоходу, а також інші патологічні процеси, що утруднюють прохідність їжі.

Недолік або надлишок в організмі вітаміну D.

Гипокальцемия, гіперкальціурія, гіперпаратиреоз.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв).

Індивідуальна непереносимість компонентів, що входять до складу препарату.

Вагітність, період лактації.

Дитячий, підлітковий вік.

Остеопороз, спровокований іммобілізацією.

Туберкульоз і недостатній мінеральний метаболізм, потребує коригування стану.

Нездатність людини перебувати у вертикальному положенні менше півгодини.

З обережністю призначається ліки пацієнтам, страждаючим захворюваннями верхнього відділу органів травлення. Це обумовлено подразнюючою дією алендроновой кислоти на слизову оболонку шлунка і стравоходу. Тому важливо, щоб хворий залишався в вертикальному положенні протягом 30 хвилин після прийому таблетки “Осталона”, що дозволяє знизити ймовірність подразнювальної дії.

Не слід приймати ліки під час проведення променевої та хіміотерапії при онкозахворюваннях.

Протипоказаний прийом глюкокортикостероїдів під час терапії даним препаратом, так як це підвищує ризик розвитку остеонекроза. З цієї ж причини варто уникати хірургічної операції при лікуванні стоматологічних захворювань.

Індивідуально призначається препарат для лікування остеопорозу, якщо причина його розвитку не пов’язана з постменопаузой і віковими змінами. Без рекомендації лікаря приймати “Осталон” категорично заборонено!

Інструкція по застосуванню “Осталона”

Ліки приймається по 1 таблетці на тиждень. Прийом рекомендується проводити вранці натщесерце для кращого всмоктування активного компонента в кров. Таблетку слід проковтнути цілою, не порушуючи цілісності оболонки. Запити ліки потрібно великою кількістю води.

Снідати після прийому “Осталона” рекомендується не раніше, ніж через 1 годину. При цьому важливо зберігати вертикальне положення протягом півгодини після того, як було випито ліки.

Таблетки колекальциферона і кальцію карбонату, які присутні в препараті “Осталон Кальцій-Д”, слід приймати 1 раз на добу. Причому їх прийом необхідно проводити не раніше ніж через 3 години після алендроновой кислоти.

Для осіб похилого віку коригування дозування “Осталона” не потрібно, так як вікові зміни організму не здатні провокувати накопичення активного компонента в організмі.

Згідно інструкції по застосуванню “Осталона”, при пропуску прийому ліки слід випити на наступний день вранці. Неприпустимо випивати дві таблетки в один день! Надалі слід повернутися до попередньої схеми терапії – один раз в тиждень, вибравши певний день.

Тривалість прийому в кожному окремому випадку встановлюється індивідуально, залежно від особливостей пацієнта і характеру деградаційних змін кісткової тканини.

Передозування і побічні дії

Недотримання періодичності і норми прийому препарату призводить до передозування, що виражається гіпофосфатемією із гіпокальціємією. Також терапія “Осталоном” протягом тривалого періоду часу може призвести до “обызвествлению” тканин і судин.

Передозування проявляється порушенням функції органів травлення: печія, нудота, гастрит, діарея. При цьому штучно викликати блювотний рефлекс заборонено, так як це може спровокувати подразнення слизової оболонки стравоходу.

Специфічного лікування при передозуванні не існує. При появі тривожних симптомів інтоксикації слід звернутися до лікаря. А в якості першої допомоги рекомендується випити молоко і прийняти антациди.

Побічні явища, що виникають при прийомі “Осталона”, наступні:

• дуже часті – м’язовий і суглобовий біль;
• часті – головний біль, запор, періодичний больовий синдром у животі, диспепсія, метеоризм, кисла відрижка, міалгія, дисфалгия, осталгия, набряклість кінцівок, свербіж, алопеція;
• нечасті – нудота, запаморочення, блювота, діарея, шкірний гіперемія, звуження просвіту стравоходу, остеонекроз щелепи,
• винятковий випадок – загальна слабкість, підвищена температура, шлункова кровотеча, склерит, ангиодема, кропив’янка, увеїт, остеонекроз зовнішнього слухового проходу.

При появі характерних ознак несприйнятливості препарату організмом слід повідомити про це лікаря, щоб замінити “Осталон” аналогом кошти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Клінічні дослідження взаємодії “Осталона” з іншими препаратами не проводилися. Але було пронализировано стан хворих, які поєднували прийом даного засобу з іншими ліками. В результаті були встановлені наступні закономірності:

“Ранітидин” в поєднанні з “Осталоном” посилює доступність алендроновой кислоти.

Діуретики знижують виведення кальцію, збільшують ймовірність появи гіперкальціємії. При комплексній терапії з цією групою ліків необхідно встановити контроль за рівнем кальцію в організмі.

Системні кортикостероїди, антациди, кальциесодержащие препарати знижують абсорбуючі властивості кальцію. На тлі цього розглядається підвищення дозування кальцію і вітаміну D.

Нестероїдні протизапальні засоби посилюють дисфункцію органів травної системи.

“Тетрациклін” знижується його ефективність. Тому прийом даного ліки рекомендується проводити за дві години перед прийомом “Осталона” або через 4 години після нього.

При прийомі “Осталона” не виявлено впливу на швидкість реакції, тому протягом усього курсу терапії людина може керувати автомобілем і займатися роботою, що вимагає підвищеної уваги. Однак були зафіксовані рідкісні випадки незначного зниження гостроти зору. Тому, поки неприємні симптоми не зникають, слід утриматися від занять, що потребують концентрації уваги.

Аналоги “Осталона”

Основним недоліком препарату є його підвищена вартість. Ціна “Осталона” становить близько 500 рублів за платівку з чотирма таблетками. А так як лікувальний ефект може бути досягнуть тільки в результаті тривалого прийому, то в деяких випадках замінюють ліки з аналогічною дією:

“Алендронат” (Росія). Активним компонентом є алендроната натрію тригідрат. Препарат випускається в різній розфасовці, що дозволяє хворому придбати ліки в кількості, зазначеній лікуючим лікарем. Крім остеопорозу, ліки застосовується при зниженні щільності кісткової тканини і хвороби Педжета у чоловіків.

“Фороза” (Словенія). Діюча речовина – алендроната тригідрат. Застосовується для терапії та профілактики остеопорозу, а також деформуючого остеита. Абсолютним протипоказанням до прийому є порушення мінерального обміну в організмі, а також вік до 18 років, період вагітності і лактації.

“Остерепар” (Польща). Активний компонент – алендронат натрію. Ефективний для лікування остеопорозу, розвиток якого спричинив тривалий прийом глюкокортикостероїдів. Також допомагає попередити деградатационные зміни кісткової тканини на тлі гормонального збою при менопаузі.

Самостійно замінювати “Осталон” аналогами заборонено, так як це може викликати погіршення загального самопочуття. Тільки лікар зможе зіставити допустимі лікарські засоби і вибрати відповідну заміну.

Відгуки фахівців

“Осталон” застосовується в терапевтичних цілях протягом 10 років. Багаторічна практика показала високу ефективність цього засобу. Згідно відгуками, “Осталон” не тільки лікує деградаційні зміни кісткової тканини, але і попереджає їх розвиток.

Лікарі наполягають на тому, що для досягнення стійкого результату терапії приймати ліки слід протягом 1 року, дотримуючись правильної схеми прийому.

Клінічні дослідження показали дієвість препарату по усуненню неприємних симптомів та лікування остеопорозу у жінок і чоловіків більш ніж у 10 тис. хворих.

Крім того, згідно зі статистичними даними, регулярний прийом алендроновой кислоти знижує ймовірність перелому хребта на 55%, стегна – на 51%, передпліччя – на 48%.

“Осталон” і аналоги є ефективними препаратами, прийом яких повинен узгоджуватися з лікарем, так як, незважаючи на їх терапевтичні властивості, велика ймовірність розвитку побічних явищ, які згубно позначаються на здоров’ї пацієнта. Тому тільки фахівець зможе оцінити ступінь ризику для людини, виходячи з його індивідуальних особливостей.