Онкологічні захворювання – це одна з найбільш поширених причин смерті. Фармацевтична промисловість постійно шукає препарати, здатні допомогти людям з онкологією зберегти здоров’я і життя. Одне з таких засобів – “Лейкеран”. Інструкцію із застосування, склад, показання і аналоги до даного ліків розглянемо в нашій статті. Також подамо інформацію про відгуках, які залишають про цей препарат лікарі і пацієнти.

Фармакологічна приналежність

Це найбільш рання група ліків, здатних боротися з раковими пухлинами. До препарату Лейкеран” інструкція по його застосуванню чітко вказує на його фармакологічну приналежність. Він відноситься до групи алкілуючих засобів. В його основі лежать похідні бета-хлорэтиламина. Група даних ліків свою історію починає з 40-х років XX століття, коли під час Другої світової війни проводилося вивчення дії отруйних речовин іприту та азотистого іприту. Пройшовши шлях у кілька десятиліть, алкілуючі препарати стали менш токсичними і більш ефективними, що дозволило широко застосовувати їх у терапії багатьох смертельно небезпечних захворювань.

В якій формі випускається ліки

Всю важливу інформацію надає інструкція до препарату Лейкеран”. Склад і застосування в ній прописані дуже докладно. Препарат, що застосовується при деяких формах онкологічних захворювань, випускається у вигляді таблеток, які вкриті кишковорозчинною оболонкою коричневого кольору. Таблетки круглі, опуклі з обох сторін. На кожній є написи. З одного боку це буква L, а з іншого – комбінація GX EG3. Ліцензія на виробництво “Лейкерана” належить німецької фармацевтичної корпорації “Глаксосміткляйн Трейдинг” (Glaxo Wellcome Operations).

Як працює

Інструкція по застосуванню до “Лейкерану” (тб 2мг) вказує, що в препараті працює один активний компонент – хлорамбуцил. Ця речовина є ароматичним похідним азотсодержащего іприту. Тип його алкилирующий, біфункціональний. Речовина надає циклонеспецифическое дію. Його хімічна формула така:

4-[біс(2-хлоретил)аміно]бензолбутановая кислота.

В якості допоміжних формотворчих компонентів до складу таблеток входять:

• Кислота стеаринова.
• Кремній колоїдний безводний.
• Лактоза безводна.
• Мікрокристалічна целюлоза.
• Opadry коричневий (забарвлює компонент)

Таблетки “Лейкеран” (Leukeran) по 25 штук упаковані в пластикову банку з кришкою, що загвинчується. Флакон поміщений в картонну коробку, куди вкладається і інструкція із застосування.

Як працює активний компонент

Інструкція із застосування таблеток “Лейкеран” вказує, що в ньому активним компонентом виступає речовина хлорамбуцил. Потрапляючи в організм і проникаючи в кров і тканини, воно проходить зв’язку з нуклеопротеїдів ядер клітин. Цей процес служить сигналом до утворення високоактивних радикалів этиленимония, і шляхом алкілування викликає порушення ниток ДНК їх реплікацію. Також ця речовина викликає апоптоз ракових клітин.

Входить до складу “Лейкеран” хлорамбуцил пригнічує тканини пухлин, кістковий мозок, причому активніше його негативному впливу піддаються лімфоїдні тканини, а не зернисті гранулоцити. При проведенні випробувань на тваринах і в процесі терапії людини вченими виявлено, що препарат негативно діє на статеві залози, що викликає азоспермию і аменорею. Виявлено, що лікарський засіб може викликати хромосомні і хроматидні порушення, а також розвиток мієлодиспластичних порушень, надаючи канцерогенну дію на організм. В інструкції по застосуванню до пігулок “Лейкеран” зазначено, що тривале застосування ліки здатне викликати появу вторинних злоякісних пухлин. Це одна з найбільш серйозних побічних реакцій.

Шлях речовини в організмі пацієнта

В описі до “Лейкерану” зазначено, що приймається засіб тільки орально. Активна речовина таблеток швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту в системний кровотік, практично повністю абсорбується (до 99%). Зв’язок в крові відбувається переважно з альбуміном. Хлорамбуцил, виконуючи свою роботу, метаболирует до фенилуксусного іприту. Це речовина також володіє протипухлинною дією, причому в крові воно знаходиться в півтора рази довше вихідного компонента.

Максимальна концентрація активної сполуки в крові виявляється через 15 хвилин і зберігається протягом 2 годин. Період напіввиведення для хлорамбуцила становить 1,5 години, а його активного метаболіту 2,5 години. Хлорамбуцил перетворюється в моно – і дигидроксильные похідні. В незначній кількості вони виводяться з сечею.

Щоб отримати клінічний ефект, препарат “Лейкеран” необхідно приймати протягом місяця. У багатьох випадках тривала терапія (не менше 2 років) дає нормалізацію загальної кількості лейкоцитів, стабілізацію до 20% кількості лімфоцитів в кістковому мозку. Також за цей термін відновлюються лімфатичні вузли і інгібується спленомегалія. Тривале застосування препарату рекомендується лише фахівцем. При цьому необхідний постійний контроль стану здоров’я пацієнта.

В яких випадках показано застосування препарату

Відповідно до інструкції із застосування таблеток “Лейкеран”, препарат призначають при таких захворюваннях:

• Хвороба Ходжкіна.
• Лімфоїдний Лейкоз.
• Дифузна лімфома неходжкінська.
• Макроглобулінемія Вальденстрема.

Будь-який з названих захворювань повинне бути правильно діагностовано. Препарат має право призначати тільки спеціаліст, який має досвід роботи з ним.

Коли ліки використовувати в терапії не можна

Всю значиму інформацію повідомляє про протипухлинний лікарський засіб “Лейкеран” інструкція по застосуванню. Тут же перераховуються протипоказання та обмеження до застосування цих таблеток. В основному заборону один – для людей, які нещодавно перенесли курс хіміотерапії або опромінення. Оскільки лікарський речовина проникає через плацентарний бар’єр, його не можна приймати вагітним жінкам і молодим мамам, які годують дитину грудним молоком. Також заборонено виписувати “Лейкеран” тим, у кого спостерігається гіперчутливість до будь-якого компонента, що входить до хімічний склад ліків.

З особливою обережністю (зважуючи ризик і користь) прийом хлорамбуцила призначається пацієнтам, які мають такі проблеми:

• Пригнічення (гіпоплазія) кісткового мозку, що виражається лейкопенією, тромбоцитопенією.
• Страждають епілепсією.
• Людям з нирковою недостатністю.
• Мають важкі порушення в роботі печінки.
• З обережністю та під ретельним наглядом медичних працівників препарат слід приймати пацієнтам, які страждають оперізувальним герпесом, а також тим, хто недавно переніс вітряну віспу.
• Страждають уратным нефроулитиазом.
• Людям з бактеріальними, вірусними або грибковими інфекціями в гострій формі.
• Тим, хто недавно переніс травму голови або має схильність до епілептичних припадків.

Поки не виявлена здатність хлорамбуцила проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Приймати ліки без призначення лікаря суворо заборонено.

Можливі наслідки терапії

Потрібно дуже точно дотримуватися прописані в інструкції по застосуванню до “Лейкерану” дози. Вони визначені для кожного захворювання, при якому призначають це засіб. Не слід забувати і про можливі побічні ефекти лікування таблетками, що містять хлорамбуцил. Негативний вплив даного ліки може проявлятися наступним чином:

• Азооспермія.
• Аменорея.
• Гастроінтестинальні порушення.
• Жовтяниця.
• Лейкоз у гострій формі, що з’являється після курсу терапії препаратом.
• Гарячковий стан.
• Мієлосупресія.
• Порушення функції печінки.
• Периферична нейропатія.
• Токсичний епідермальний некроліз.
• Пневмонія.
• Судорожні Припадки, до яких особливо схильні діти з нефротоксичною синдромом.
• Синдром Стівенса-Джонсона.
• Шкірний висип.
• Асептичний Цистит.
• Легеневий фіброз.

Ще раз відзначимо, що при проведенні лікування даним лікарським засобом пацієнту необхідно суворо дотримуватися рекомендовану дозу. Якщо з якихось причин препарату було прийнято більше, ніж це необхідно, виникають такі розлади здоров’я: атаксія, підвищена збудливість, оборотна панцитопенія, епілептичні припадки. Для хлорамбуцила немає спеціалізованого антидоту, тому допомога при передозуванні зводиться до симптоматичної терапії після виведення препарату шляхом промивання шлунка. У цей період слід регулярно проводити аналізи крові і підтримувати функціонал організму за допомогою медичних маніпуляцій і препаратів.

Як приймати ліки

В інструкції по застосуванню препарату “Лейкеран” дозування вказується докладно і зрозуміло. Розібратися з тим, як приймати засіб, може кожна людина. Однак тільки лікар може врахувати всі особливості стану організму пацієнта, перебіг захворювання, щоб рекомендувати конкретний режим прийому таблеток.

При хворобі Ходжкинса даний препарат використовують у монотерапії у кількості 1 таблетки на 10 кілограм ваги тіла хворого з розрахунку на добу. Цей алгоритм стосується лікування і дорослих, і дітей.

Неходжкінські лімфоми вимагають початкової терапії протягом 1-2 місяців з розрахунку 0,1–0,2 мг на кілограм маси тіла пацієнта за одну добу. Далі лікування буде підтримуючим, при якому лікар може призначити щоденну меншу дозування ліків або ж використовувати переривчасту терапію.

Якщо у пацієнта встановлено діагноз хронічний лімфолейкоз, то до моменту зменшення кількості лейкоцитів у межах 10·109/л пацієнту призначається добова доза препарату з розрахунку 0,15 мг на 1 кілограм ваги. Потім необхідна перерва в терапії таблетками “Лейкеран” на 4 тижні. Потім лікування продовжується з розрахунком дози на добу в кількості 0,1 мг/кг.

У терапії інших злоякісних захворювань, як повідомляється в інструкції до “Лейкерану”, найчастіше використовується комплексна терапія. Так, при макроглобулінемія Вальденстрема буде призначена початкова доза 6-12 мг за добу до моменту розвитку лейкопенії. Потім слід перейти на підтримуючу терапію, яка складається з розрахунку 2-8 мг препарату за один день на невизначений період часу. Всю важливу інформацію про таблетках “Лейкеран” фахівець повинен враховувати при призначенні терапії онкологічного захворювання.

Терапія хронічного лімфолейкозу, що супроводжується недостатністю кісткового мозку, припускає попередній курс прийому “Преднізолону”, який сприяє пригніченню імунної системи.

Як видно з наведеної інформації, обов’язково потрібно вивчати інструкцію до “Лейкерану” . Показання до застосування в кожному конкретному випадку повинні бути позначені тільки лікарем. Таблетку препарату рекомендується приймати повністю, ковтаючи і запиваючи водою. Ділити її на частини або розжувати категорично заборонено. Поки активна речовина знаходиться в оболонці, воно не має ніякого впливу на тканини, наприклад, коли пацієнт тримає таблетку в руці.

Під час курсу терапії не слід вживати алкогольні напої, оскільки цим можна спровокувати шлунково-кишкові кровотечі.

Комплексне лікування

Злоякісні захворювання вимагають застосування особливих препаратів, здатних придушити розвиток і зростання ракових клітин. Часто таке лікування має бути комплексним. Фахівцю необхідно враховувати взаємодію лікарських засобів, призначуваних хворому. Для таблеток “Лейкеран” інструкція обумовлює умови комплексної терапії.

Миелотоксичность ліки буде посилюватися при одночасному застосуванні з препаратами, які пригнічують кровотворення. Концентрація сечової кислоти буде збільшуватися, якщо хлорамбуцил приймати спільно з ліками від подагри.

Поєднання “Лейкерана” і трициклічних антидепресантів, галоперидолу, мапротилина, інгібіторів моноамінооксидази, фенотіазинів, тиоксантенамиов часто є причиною появи судомних нападів. Неефективним стає введення інактивованих (убитих) вакцин, а живі можуть стати причиною посилення побічних ефектів того й іншого ліки.

Будь-яка комбінація препаратів при онкологічних захворюваннях повинна бути ретельно продумана лікуючим лікарем, щоб отримати якісний результат і уникнути погіршення самопочуття пацієнта.

Чим можна замінити

Продовжуємо розглядати інструкцію по застосуванню до “Лейкерану”. Аналоги цього лікарського засобу повинні надавати той же лікувальний ефект. Якщо в препараті працює таке ж речовина, то його називають синонімом. Для таблеток “Лейкеран” це медикамент “Хлорбутил”, теж випускається в таблетованій формі.

Лікарські засоби – аналоги “Лейкеран” склад можуть мати дещо інший, але будуть надавати подібну дію. До таких ліків відносяться “Алкеран” на основі мелфалан, “Эндоксан” і “Циклофосфан”, в яких працює циклофосфамід, “Рибомустин”, активна речовина в якому – бендамустин. В групу алкілуючих препаратів входять і інші ліки, роблять цитотоксичну дію та використовуються в терапії онкологічних захворювань. Який препарат слід використати в кожному конкретному випадку, вирішує тільки лікар з урахуванням індивідуальних особливостей організму пацієнта та перебігу захворювання.

Що кажуть лікарі і пацієнти про лікарський засіб

Онкологічні захворювання – гостра проблема людства. Препарати, що сприяють придушенню злоякісних утворень, повинні враховувати багато нюансів терапії. І таблетки “Лейкеран”, і аналоги даного ліки мають неоднозначні відгуки.

Фахівці вважають цей лікарський засіб досить ефективним для лікування певних видів онкології. Незважаючи на часте виникнення побічних ефектів з-за цитотоксичної дії активного компонента, онкологи називають ці таблетки досить ефективним способом інгібування росту злоякісних клітин.

Багато пацієнтів відзначають ефективність ліків. У своїх відгуках вони повідомляють про здобутий позитивному ефекті, що для них важливіше всього.

Серед недоліків люди вказують на те, що дані таблетки дуже складно купити в звичайних аптеках, а їх вартість досить висока. За одну упаковку (25 таблеток) потрібно заплатити близько 3000 рублів. В деяких відгуках зустрічаються повідомлення про те, що в інтернет-аптеках, особливо на зарубіжних сайтах, можна придбати підроблені ліки, не надає потрібної дії. І фахівці, і багато пацієнтів попереджають, що не потрібно відгукуватися на оголошення про продаж таблеток “Лейкеран” з рук, так як в більшості випадків такі препарати виявляються підробкою.

Висновок

Протипухлинний препарат “Лейкеран” зарекомендував себе досить ефективним медикаментом, успішно використовується при лікуванні деяких видів онкологічних захворювань. Працює в ньому компонент хлорамбуцил відноситься до фармацевтичної групі алкілуючих засобів, розроблених на основі біс-(бета-хлоретил)аміну. Цей препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря після ретельного обстеження і постановки правильного діагнозу. Ні в якому разі не можна приймати ці ліки за власною ініціативою або за рекомендацією знайомих.