Фармакокінетичні властивості

Аминофиллин метаболізується в людському організмі при фізіологічних значеннях pH із звільненням вільного теофіліну. Бронходилатирующее властивість проявляється при концентрації теофіліну в крові в діапазоні 10-20 мкг/мл Концентрація більше 20 мг/мл вважається токсичним. Збуджувальний вплив на дихальний центр реалізується при більш низьких концентраціях – 5-10 мкг/мл

Зв’язування основного елемента з білками плазми становить приблизно 40 %; у новонароджених дітей, а також у дорослих з деякими патологіями рівень зв’язування зменшується. У дорослих пацієнтів зв’язування з білками плазми дорівнює приблизно 60 %, у новонароджених дітей – 36 %, у людей з цирозом печінки – 36 %. Речовина проникає крізь плаценту (рівень в крові плода дещо більше, ніж у крові матері) і в материнське молоко.

Теофілін проходить процеси метаболізму в печінці за участю деяких ізоферментів цитохрому P450, найважливішим з яких вважається CYP1A2. При метаболічних змінах утворюється 1,3-диметилмочевая кислота, а також 3-метилксантини і 1-метилмочевая кислота. Ці метаболіти виводяться за допомогою сечовидільної системи. У дорослих пацієнтів у незміненому вигляді виводиться приблизно 10 % основного компонента. У новонароджених дітей істотна частина виводиться у формі кофеїну (внаслідок незрілості шляхів його подальшого метаболізму), у незміненій формі – приблизно 50 %.

Серйозні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну вважаються основною причиною вираженої варіабельності показників кліренсу, концентрації в крові, періоду напіввиведення. На процес печінкового метаболізму впливають такі фактори, як пристрасть до куріння, вік, дієтичні переваги, захворювання, разом проведена медикаментозна терапія.

Час напіввиведення теофіліну у некурящих хворих з бронхіальною астмою майже без патологічних змін з боку інших систем і органів становить 6-12 год, у людей з пристрастю до паління – 4-5 год, у дитячому віці – 1-5 год, в період новонародженості та у недоношених дітей – 10-45 год. Даний інтервал збільшується у людей літнього віку та в осіб, що страждають захворюваннями печінки або серцевою недостатністю.

Кліренс знижується при порушеннях функцій печінки, недостатності серця, набряку легень, хронічному алкоголізмі, ХОЗЛ. Етилендіамін не чинить впливу на фармакокінетичні властивості теофіліну.

Можна «Еуфілін» внутрішньом’язово використовувати, важливо з’ясувати заздалегідь.