Фармакокінетичні показники

У відповідності з інструкцією по застосуванню препарату «Амоксиклав», основні фармакокінетичні значення діючих речовин даного медичного препарату багато в чому ідентичні. Обидва активних компонента демонструють високу розчинність у водних розчинах, мають фізіологічний показник рН, і після перорального прийому препарату швидко абсорбуються з порожнин травного тракту.

Ступінь всмоктування комбінації активних речовин вважається найбільш оптимальною після прийому ліків перед їжею. Після перорального застосування препарату «Амоксиклав» доступність активних речовин в організмі досягає 70 відсотків.

Для поєднання “клавуланова кислота + амоксицилін” характерний високий рівень розподілу в різних системах органів, тканинах і рідинах організму (у тому числі в легенях, м’язової, кісткової і жирової тканинах, органах черевної порожнини, інтерстиціальної, перитонеальній, синовіальній та плевральній рідинах, мокротинні, жовчі, гною, сечі та шкірних покривах). Активні компоненти помірно зв’язуються з білками: амоксицилін в обсязі 18 % і клавуланова кислота в обсязі 25 % від прийнятої дози. Рівень розподілу приблизно дорівнює 0,3–0,4 л/кг (амоксицилін) та 0,2 л/кг (клавуланова кислота). Ці речовини не здатні проходити гематоенцефалічний бар’єр, винятком в даному випадку виступає запалення оболонок мозку.

Як і багато пеніциліни, амоксицилін проникає в материнське молоко при лактації. У ньому в слідових концентраціях виявляється клавуланова кислота. Активні компоненти ліки проникає також крізь плаценту.

Що ще нам повідомляє інструкція по застосуванню препарату «Амоксиклав»? Близько 10-25 % початкової дози амоксициліну виводиться з сечею в якості пенициллоевой кислоти, яка фармакологічно не активний. Клавуланова кислота проходить інтенсивний процес метаболізму з утворенням речовин, які виводяться через нирки, ШЛУНКОВО-кишкового тракту, а також при видиханні повітря (переходить в діоксид вуглецю).

Згідно інструкції препарату «Амоксиклав», амоксицилін виводиться з організму в основному за допомогою ниркової фільтрації, клавуланова кислота – за допомогою нирок та інших механізмів. Після перорального прийому приблизно 60-75 % амоксициліну і 40-70 % клавуланової кислоти можуть виводитися із сечею протягом шести годин у не зміненому вигляді. В середньому час напіввиведення діючих елементів препарату становить одну годину, а загальний середній кліренс – приблизно 25 л/год. У пацієнтів з нирковими дисфункціями кліренс знижується пропорційно зменшенню ниркової функції.