«Нифекард XL»: фармакологічна дія, показання до застосування, протипоказання, побічна дія

Препарат Nifecard XL представлений на фармацевтичному ринку як продукт, ефективний при стенокардії. Можна використовувати засіб при різних формах захворювання. Таблетований медикамент проведений з використанням ніфедипіну. Його призначають для полегшення перебігу гіпертонічної кризи. Серед показань для призначення спазм живлять серцевий м’яз артерій, деякі форми гіпертензії.

Технічна інформація

Затребуваний для лікування артеріальної гіпертензії препарат випускається у формі таблеток. Передбачено модифіковане вивільнення. Кожна таблетка вкрита тонкою плівкою. Колір варіюється від світлого жовтуватого до коричневого з оранжевим відтінком. Примірники виготовляють круглими, опуклими з обох сторін. На одній з поверхонь є гравірування. Якщо розрізати таблетку впоперек, можна бачити жовтувате внутрішній вміст.

Кожна таблетка містить 30-60 мг активного інгредієнта – ніфедипіну. В якості додаткових компонентів використані натрієві, магнієві сполуки, тальк, повідон, лудипресс, меллоза. Для виготовлення оболонки виробник використовував гипромеллозу, триэтилцитрат, гипролозу, макрогол, фарбувальні компоненти, тальк і титанові з’єднання.

Фармакологія

Розглянутий препарат для боротьби з вазоспастичну стенокардію та іншими патологічними станами належить до категорії пригнічують кальцієві канали фармацевтичних продуктів. Засіб має вибірковий ефект впливу, працюючи тільки з так званими повільними каналами. Основний інгредієнт – продукт трансформації 1,4-дигідропіридину. Цьому з’єднанню притаманна здатність знижувати тиск; спостерігається антиангінальний ефект.

Під впливом лікарського засобу стає менш активним струм кальцію поза клітин до миоцитам серцевого м’яза. Змінюється кальцієва подача до клітин гладких м’язових тканин артеріальних стінок на периферії і живлять серце. Якщо препарат використовується у високій дозі, під його впливом надійно пригнічується вивільнення кальцієвих іонів з депо всередині клітин. Зменшується число працюючих каналів, при цьому не коригується час активації, відновлення і втрати активності.

Препарат, що чинить антиангінальну дію, також роз’єднує миокардные збудження, скорочення; впливає на такі ж процеси в гладком’язових судинних стінках – вони опосередковуються кальмодулином. Використання лікарського засобу в терапевтичній дозі дозволяє домогтися стабільного трансмембранного кальцієвого іонного потоку, нерідко порушеного через патологічної причини.

Найчастіше таке спостерігається при підвищеному кров’яному тиску в артеріях. Лікарський засіб не коригує венозний тонус, робить більш насиченим приплив крові до серця, покращує якість постачання крові до дільниць, постраждалим від ішемії. При цьому не формується явища «обкрадання». Лікарський засіб робить більш активними колатералі.

Фармакологічні нюанси

Фармакологічна дія «Нифекарда XL» таке, що засіб покращує миокардную функціональність, знижує потужність скорочень серцевого м’яза, зменшує потребу органу в кисні. Під його впливом розширюються артеріальні просвіти на периферії, падає тиск, скорочується судинний опір. Препарат призводить до зниження серцевого післянавантаження, майже не коригує роботу атріовентрикулярного, синоатріального вузлів. Стає потужнішим струм крові в нирках, спостерігається середній натрійурез. Тривале використання пов’язане з появою толерантності до основного інгредієнта.

Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Йому притаманні загальні антиатерогенные якості, особливо виражені при тривалому використанні. На фоні лікування таблетками знижується тиск в артеріях, що живлять легені. Спостерігається позитивна зміна кровотоку в судинної мозкової системи.

Кінетика

Має виражену антиангінальну дію препарат при пероральному вживанні незабаром всмоктується. Ефективність процесу оцінена в 92-98 %. Спостерігається уповільнене звільнення діючого інгредієнта. Це дає підлягає контролю поступове зростання концентрації інгредієнта в сироватці крові. Концентрація в плазмі досягає рівня плато в середньому через шість годин після надходження в організм чергової дози, зберігається на такому рівні близько доби. За цей час можливі несуттєві коливання.

Зв’язування з плазмовими білками в середньому оцінена в 90 %. Фармацевтичний продукт проникає крізь бар’єри плаценти і захищають головний мозок. Вивчення грудного жіночого молока показало здатність активного інгредієнта виділятися разом з секретом молочних залоз. Не виявлено ефекту накопичення.

Дивіться також:  "Диклофенак-ратіофарм": опис, інструкція із застосування, відгуки

Процеси трансформації переважно локалізовані в печінці. Ефективний при вазоспастичній стенокардії ніфедипін не дає після переробки будь-яких продуктів реакції, яким були би притаманні терапевтичні ефекти. Період напіввиведення цієї речовини в середньому оцінений в пару годин. Елімінація здійснюється неактивними продуктами метаболізму. Близько 80 % виводиться з уриною, інші обсяги – з виділеннями з жовчного міхура.

Особливі випадки і кінетика

Проводилися дослідження, які довели відсутність впливу діалізу крові на кінетичні особливості фармацевтичного продукту. Не виявлено залежності параметрів від перитонеального діалізу або слабкості роботи нирок у формі хроніки. Якщо порушується печінковий функціонування, кліренс основної діючої речовини знижується. Якщо функціональність органу порушена у важкій формі, можливо, виникне потреба в корекції обсягів засоби, що призначаються пацієнту.

У осіб похилого віку кліренс в середньому знижено на третину в порівнянні з дослідженням молодих людей без серйозних захворювань.

Коли допоможе?

Щоб дізнатися показання до застосування «Нифекарда XL», слід звернутися до супроводжує продукт інструкції, складеної виробником. У ній згадується ефективність препарату при артеріальній гіпертензії. Рекомендовано призначати лікарський засіб при стабільній стенокардії. Можна використовувати при різних формах хвороби, включаючи стенокардію Принцметала.

Показаннями будуть вазоспастический тип, захворювання напруги. Можна використовувати засіб при нестабільній формі стенокардії, якщо нітрати не дають вираженого ефекту, лікування бета-адреноблокаторами нерезультативно. Можна використовувати продукт при захворюванні Рейно. Показанням для призначення виступають коронарні артеріальні спазми, що виникають на тлі діагностики або терапії, в тому числі ангіопластики, шунтування.

Лікарський засіб використовують, якщо необхідно організувати диференціальну діагностику, коли у хворого підозрюється коронарний аортальний стеноз органічної або функціональної форми. Препарат ефективний при підвищеному тиску в малому колі кровообігу.

Дозування і правила прийому

Режим дозування «Нифекарда XL» визначає лікар, виходячи з особливостей випадку, діагнозу, стану хворого, переносимості засобу організмом. Засіб призначений для перорального вживання щодня в стабільний час. Кожен примірник проковтують, не порушуючи цілісності оболонки. Заборонено жувати, дробити, різати, іншим чином подрібнювати таблетки, оскільки це призводить до втрати ряду важливих функціональних якостей. Не можна запивати лікарський засіб соком грейпфрута.

Стандартна доза – одна таблетка на день. Засіб використовують щодня по примірнику. Спершу хворому призначають препарат у мінімальній формі, тобто містить 30 мг активного інгредієнта. У разі потреби підвищують дозування. Між змінами порцій необхідно витримати тижневу або десятиденну паузу. Добовий максимум – 90 мг активного інгредієнта.

При ниркових порушеннях дозування – стандартна. При печінкових збої необхідно контролювати стан хворого, щоб вчасно помітити потребу у зниженні дози. У осіб похилого віку можливе уповільнення елімінації, вимагає використання фармацевтичного продукту в зменшеному підтримує стан людини обсязі. При важких цереброваскулярних патологій потрібно застосовувати засіб у мінімально можливої дозі. Якщо виникає потреба у скасуванні, обсяги надходить в організм продукту скорочують поступово.

Небажані ефекти

Побічні дії «Нифекарда XL» включають лейко-, тромбоцитопенію, агранулоцитоз, анемію, алергію, запаморочення, гепатит, дерматит, пурпуру. У деяких боліла голова, турбували парестезія, скутість рухливості кінцівок, тремор, проблеми сну, кошмарні сновидіння, зниження статевої активності. Можливі зорові збої, вушної дзвін, набряки, вазодилатационные симптоми, порушення частоти, ритмічності биття серця.

Деякі скаржилися на посилення відчуття серцевих скорочень, у інших зафіксовані синкопе, непритомність, біль у грудині і за нею. Можливі носові кровотечі, кашель, легеневий набряк, бронхіальний спазм, інфікування шляхів проходження повітря. Відомі випадки погіршення стільця, апетиту. Може боліти живіт. Є ризик дисфагії, шлункової або кишкової ерозії, порушення печінкової працездатності.

Дивіться також:  "Гликодин" - сироп від кашлю: опис, інструкція, відгуки

Відзначається, що гіпотензивна дія препарату (як і інші позитивні ефекти його прийому) може супроводжуватися негативними явищами, що включають подагру, артрит, судорожность, спинні болі. Можлива зміна обсягів діурезу на добу, є небезпека гінекомастії, пропадає після завершення терапевтичної програми повністю. Зафіксовані випадки випадання волосся, шкірних висипань, активного потовиділення, астенії, слабкості. Деяких турбували загальні болі, морозило, лихоманило, отекало особа, додавався вагу.

Іноді не можна

Зазначені в інструкції до застосування «Нифекарда XL» протипоказання включають важкий стан зниженого кров’яного тиску в артеріях, при якому систола менше 90 одиниць. Не можна призначати фармацевтичний продукт при важкій формі аортального клапанного стенозу, що супроводжується клінічно важливими порушеннями кровотоку. У деяких випадках протипоказанням стає нестабільна стенокардія. Препарат не призначають, якщо зафіксована декомпенсована слабкість функціонування серцевого м’яза.

Протипоказаннями до призначення виступають кардіогенний шок, прийом рифампіцину, гострий серцевий інфаркт і перші чотири тижні після пікового стану. Не можна використовувати таблетованій засіб, якщо людина страждає рідкісними генетичними захворюваннями, за яких організм не переносить лактозу, відчуває брак лактази. Не можна призначати ліки при проблемах засвоєння галактози, глюкози. Зазначається, що застосування «Нифекарда XL» при вагітності в перші 20 тижнів виношування суворо заборонено. Засіб не призначають лактуючим жінкам.

Продукт не використовують для лікування неповнолітніх, оскільки не організовано експериментів і випробувань, покликаних підтвердити надійність такого лікування і безпека застосування засобу для цієї категорії осіб Заборонено призначати продукт людям, чий організм дуже чутливий до нифедипину та інших інгредієнтів фармацевтичного продукту. Не можна застосовувати, якщо реакцію сенсибілізації провокують інші продукти трансформації 1,4-дигідропіридину.

Охайність – запорука безпеки

Відзначається, що цей засіб, якому притаманне надійне гіпотензивну дію, потрібно дуже обережно використовувати, якщо виявлений стеноз аортального гирла або мітрального клапана. Певні ризики пов’язані з кардіоміопатією з обструкцією і гіпертрофією. Необхідне уважне спостереження за особами, в яких діагностовано СССУ, підвищений артеріальний кров’яний тиск в злоякісній формі, цереброваскулярні патології. До обережного використання зобов’язують сильна тахікардія, недостатність лівого серцевого шлуночка при інфаркті, сильні збої працездатності нирок, печінки. Потрібно обережно призначати засіб, якщо хворий потребує діалізу крові, оскільки підвищується ризик гіпотензії.

Дуже обережно призначають препарат при діабетичному захворюванні, непрохідності кишкового тракту, отриманні хворим бета-адреноблокаторів, препаратів, що пригнічують CYP3A4 або індукують цей фермент. Акуратності потребує використання на фоні прийому глікозидів для серця. Дуже уважно і з постійним контролем стану фармацевтичний продукт використовують для лікування вагітних жінок, якщо термін виношування більше 20 тижнів.

«Цікаве» становище: особливості прийому

Проводилися різноманітні випробування, покликані показати, від чого ніфедипін допомагає надійно, як користуватися засобом, щоб не нашкодити собі. При цьому поки не вдалося організувати специфічних контрольованих досліджень із залученням вагітних жінок. Наукові роботи із залученням тварин свідчать про фето-, эмбріотоксичної ефекті препарату, тератогенних якостях. Це пояснює неможливість застосування лікарського продукту раніше 20-го тижня вагітності.

Застосування засобу пізніше цього терміну допускається, якщо серед діагнозів хворий є те, від чого ніфедипін допомагає, при цьому користь для матері очевидна, а ризики для плода мінімальні. Якщо перша перевищує другу, можна призначити використання медикаменту, перевівши потребує на стаціонарне лікування. Під час лікувального курсу доведеться постійно перевіряти стан материнського і дитячого організмів. Знімають показники артеріального тиску, перевіряють життєздатність ембріона, ступінь його розвитку. Якщо спостерігаються відхилення, аномалії, курс відразу припиняють.

Дивіться також:  "Діазолін" - це... Склад, показання до застосування, інструкція, відгуки

Оскільки засіб здатне проникнути в секрет молочних залоз, в період годування дитини препаратом не користуються. Якщо неможливо уникнути його застосування, припиняють природне вигодовування.

Репродуктивна функція

Були організовані заходи для оцінки особливостей впливу ніфедипіну (основного інгредієнта таблеток «Нифекард ХЛ») та інших пригнічують повільні канали кальцію лікарських засобів. Виявлені зворотні зміни біохімії сперматозоидных головок. Такі корекції можуть стати причиною втрати функціональності сперматозоїдів. Якщо у чоловіка є складнощі зачаття дитини, застосування ліків слід оцінювати як один з можливих факторів-провокаторів. Лікарський засіб розцінюють як причину, якщо не вдається знайти інших пояснень проблеми.

Нюанси безпечного використання

Якщо необхідно скасувати «Нифекард ХЛ», процедуру проводять повільно, поступово. На початку терапевтичного курсу можливий стенокардический напад. Таке особливо ймовірно, якщо недавно різко припинений прийомів бета-адреноблокаторів, які в нормі припиняють приймати поступово. Якщо поєднувати використання розглянутого фармацевтичного продукту і бета-адреноблокаторів, потрібно пам’ятати про необхідність регулярної перевірки працездатності організму. Така комбінація може стати причиною надмірного зниження кров’яного тиску в артеріях. В деяких випадках при наявності слабкості роботи серця можливе погіршення проявів цієї патології.

Якщо «Нифекард XL» використовують на тлі вираженої слабкості серцевої активності, потрібно дуже обережно підбирати дозу. Іноді в осіб з сильним артеріальним стенозом коронарних на початку терапевтичного курсу або при збільшенні дози ангиозные болі ставали сильнішими, з’являлися частіше. Відомі випадки інфаркту.

У разі вазоспастичної стенокардії розглянутий лікарський продукт призначають, якщо картина течії класична, сегмент СТ на ЕКГ вище норми, спостерігається коронарний артеріальний спазм або зафіксована індукована эргоновином стенокардія. Серед діагностичних критеріїв призначення виділяють: коронарний спазм при ангіографії, зростання ангиоспастического елемента.

Діагнози і нюанси використання

Якщо встановлена серцева міопатія, обважніла обструкцією, гіпертрофією, виникає небезпека зміни стенокардических нападів – вони з’являються частіше, протікають важче, тривають довше. Таке можливо після початку курсу препарату «Нифекард XL». Такий перебіг вимагає скасування ліки.

Якщо медикамент призначається при діабеті, враховують необхідність особливо відповідального контролю вмісту глюкози в кровоносній системі. При діалізі крові та підвищеному тиску, необоротних функціональних ниркових порушеннях, при зниженні ОЦК потрібно використовувати препарат гранично акуратно, так як є небезпека раптового різкого зниження тиску.

Якщо порушена працездатність нирок і необхідно використовувати «Нифекард XL», потрібно дуже відповідально спостерігати хворого, щоб вчасно помітити потребу в зниженні дозування. При сильному шлунковій, кишковій стенозі (незалежно від відділу) є ризик кишкової непрохідності. Мала, але все ж є небезпека формування бензоара, видалення якого вимагає операції. Відомі поодинокі випадки непрохідності кишкового тракту без патологій ШКТ.

Комбіноване лікування

Інструкція, що розповідає про взаємодію «Нифекарда XL» з іншими препаратами, свідчить про можливості корекції кліренсу, метаболізму у разі, якщо людина отримує медикаменти, що впливають на фермент CYP3A4. Рифампіцин – один з дуже сильних індукторів цієї речовини. Біологічна доступність активного інгредієнта досліджуваного препарату знижується на тлі вживання рифампіцину, не вдається домогтися наявності в кровоносній системі достатньою для терапевтичного ефекту концентрації.

Фенітоїн індукує зазначений фермент, що знижує біологічну доступність ніфедипіну. Одночасно знижується результативність застосування препарату. Поєднання цих двох лікарських засобів зобов’язує відповідально оцінювати клінічний ефект і підвищувати дозування, якщо виникає потреба в такій мірі. Якщо доза «Нифекарда XL» збільшена, враховують це, коли скасовують фенітоїн.